Wirkung
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Amiodaron blockiert vorwiegend K-Kanäle, daneben aber auch Na- und Ca-Kanäle.
Es verlängert durch die Verzögerung des K[high]+[/high]-Ausstrom die Repolarisationsphase (=Gruppe III-Antiarrhythmikum), verlangsamt die diastolische Depolarisation der Schrittmacherzellen, senkt die Frequenz des Sinusknotens und verlängert die AV-Überleitungsgeschwindigkeit (Ca-Kanal-Blockeffekte). Verlangsamt die diastolische Depolarisation der Schrittmacherzellen, senkt die Frequenz des Sinusknotens und verlängert die AV-Überleitungsgeschwindigkeit
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Besonderheiten
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Meist unbefridigendes Nutzen-Risiko-Verhältnis! REA Algorithmus: Medikation der Wahl bei ventrikuläre Fibrillationen
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Pharmakodynamik
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[list][*]Benzofuranderivat
[*]kationisch-amphiphile Substanz [rArr] Anreicherung (=Trapping) in Lysosomen[/list] [li] Hemmung des Kaliumausstroms in der Repolarisationsphase sowie teilweise Inhibition der β-adrenergen Rezeptoren, Natrium- und Calciumkanäle
→ verlängertesAktionspotential (QT ↑), Repolarisationsdauer ↑
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Bild_struktur
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Amiodaron.pngAmiodaron.png >
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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30-80%
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Ppb
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>90%
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Verteilungsvolume
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7-21L/kg
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Hwz
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20-100d
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Aktivemetaboliten
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ja
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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fäkal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Torsades de Pointes
[li] Anreicherung in Lysosomen → Lungen- und Leberfibrose
[li] Optikusneuritis
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Indikation(en)
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[list]
[*]in Kombination mit β-Blockern nach Herzinfarkt und [i]beginnender[/i] Herzinsuffizienz
[*]therapieresistentes Vorhofflimmern und -flattern
[*]schwere ventrikuläre Rhythmusstörungen
[*]Unterbrechung von kreisenden Erregungen[/list] [ul][li] Therapie refraktärer supraventrikulärer Tachykardien, Vorhofflimmern oder -flattern
[li] Therapie refraktärer schwerer ventrikulärer Arrhythmien
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Kontraindikation
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[list][*](partieller) AV-Block
[*]Schilddrüsendysfunktion
[*]Herzmuskelinsuffizienz (mit Ausnahmen)
[*]kardiogener Schock
[*]Schwangerschaft[/list] [ul][li] Überleitungsstörungen, Sinusknotendefekte
[li] Schilddrüsendysfunktion (enthält Iod)
[li] Bestehende QT-Verlängerung
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Nebenwirkungen
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[b]Häufig und stark:[/b]
[list][*]Kornea-Ablagerungen (obligat)
[*]Bradykardien, Arrhythmien bis zum Herzstillstand
[*]neurologische Symptome (bei 30%)
[*]Anreicherung in Lysosomen [rArr] Lungen- und Leberfibrose (selten, aber gefürchtet!)
[*]Störung der Schilddrüsenfunktion (enthält Iod)
[*]blau-graue Hautpigmentierung und Photosensibilisierung
[*]und so weiter...[/list][ul][li] Kornea-Ablagerungen Bradykardien, Arrhythmien bis zum Herzstillstand
[li] Tremor, Schlafstörungen
[li] Störung der Schilddrüsenfunktion (enthält Iod)
[li] Lungentoxizität
[li] Photosensibilisierung |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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