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Wirkung
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Besonderheiten
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Um eine übermässige Schädigung gesunder Zellen zu vermeiden sollte Bortezomib in 3-Wochen-Zyklen angewendet werden:
Bolusinjektion am Tag 1, 4, 8 und 11 gefolgt von 10 Tagen Pause. Um eine übermässige Schädigung gesunder Zellen zu vermeiden sollte Bortezomib in 3-Wochen-Zyklen angewendet werden: Bolusinjektion am Tag 1, 4, 8 und 11 gefolgt von 10 Tagen Pause. |
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M
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[list][*]i.v.
[*]Abbau über dieverse CYP (inaktive Metaboliten)
[*]die Eliminationsgeschwindigkeit [b]sinkt[/b] mit zunehmender Behandlungsdauer (von ca. 40 auf ca. 200h)
[/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*]hemmt selektiv und reversibel das [i]Proteasom[/i]
[*]das Proteasom spielt eine wichtige Rolle beim Abbau von intrazellulären Proteinen
[*]wirkt besonders effizient in Krebszellen, da hier durch die erhöhte Stoffwechselaktivität auch vermehrt Abbauprodukte anfallen
[*]gesunde Zellen scheinen sich wieder zu erholen, wenn die Behandlung in bestimmten Abständen pausiert wird (vgl. [i] Besonderheiten[/i])[/list] Hemmt selektiv und reversibel das Proteasom → Ubiquitin-gebundene Proteine nicht mehr abgebaut → Zellhomöostase gestört → Zelltod
Effekt besonders effizient in Krebszellen, da hier durch die erhöhte Stoffwechselaktivität auch vermehrt Abbauprodukte anfallen
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Bild_struktur
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Bortezomib.png
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Bioverfugbarkeit
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100% (i.v.)
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]i.v.
[*]Abbau über dieverse CYP (inaktive Metaboliten)
[*]die Eliminationsgeschwindigkeit [b]sinkt[/b] mit zunehmender Behandlungsdauer (von ca. 40 auf ca. 200h)
[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Indikation(en)
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[list][*]multiples Myelom in der 2. Behandlungslinie[/list] multiples Myelom und Mantelzelllymphom
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Kontraindikation
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[list][*]schwere Leberinsuffizienz
[*]Schwangerschaft, Stillzeit[/list] k.A.
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Nebenwirkungen
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[list][*]periphere Neuropathie (sehr häufig)
[*]GIT-Beschwerden, Anorexie (sehr häufig)
[*]Thrombozytopenie, Neutropenie, Anämie (sehr häufig)
[*]Infektionen (häufig)
[*]u.v.a. (vgl. Kompendium)[/list][li] Hautausschlag
[li] periphere Neuropathie
[li] Erhöhte Leberfunktionsparametern
[li] Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
[li] Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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