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Ähnliche Stoffe
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Procain
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Wirkung
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Lidocain bindet und blockiert Na[high]+[/high]-Kanäle im [i]inaktivierten Zustand[/i]
• diese kurzlebige Bindung wird aber bereits innerhalb einer normalen Depolarisationsphase wieder gespalten
• verlangsamte Depolarisation [rarr] übermässige Erregung wird unterdrückt Verzögerte Depolarisation → übermässige Erregung wird unterdrückt
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Besonderheiten
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• Amiodaron wird dem Lidocain als Therapeutikum von [i]ventrikulären Arrhythmien[/i] meistens vorgezogen.
• Langsamer metabolisiert als Procain und somit ein mittellang wirksames Lokalanästhetikum.
• Zugabe von Vasokonstriktiva verzögert Abtransport und den Übergang in die Gefässe [rarr] erhöht so die Wirkung.
• [b]CAVE:[/b] in Endstromgebieten (z.B. Finger, Zehen) dürfen keine Vasokonstriktoren hinzugefügt werden! [rarr] Nekrosegefahr!
• Nur protonierte (hydrophile) Form wirkt, nicht protonierte (hydrophobe) Form ist aber für Penetration ins Neuron notwendig ([rArr] Lokalanästhetika wirken im sauren Entzündungsmilieu nur schwach). [b]Als Antiarrhythmikum: [/b]
Amiodaron wird dem Lidocain als Therapeutikum von ventrikulären Arrhythmien meistens vorgezogen.
[b]Als Lokalanästhetikum: [/b]
[ul][li] Langsamer metabolisiert als Procain und somit ein mittellang wirksames Lokalanästhetikum.
[li] Zugabe von Vasokonstriktiva verzögert Abtransport und den Übergang in die Gefässe → verlängert die Wirkung.
[li] CAVE: in Endstromgebieten (z.B. Finger, Zehen) dürfen keine Vasokonstriktoren hinzugefügt werden! → Nekrosegefahr!
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Pharmakodynamik
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[list][*]Leitsubstanz der Gruppe Ib-Antiarrhythmika
[*]Leitsubstanz der Lokalanästhetika vom Säureamidtyp
[*]besitzt eine Amingruppe, die bei neutralem pH in geladener (quartärer) und ungeladener (tertiärer) Form vorliegt (vgl. Pharmakokinetik)
[*]dem Cocain verwandt[/list] Direkte Blockade des schnellen Na+-Einstroms - kurzdauernde Bindung wird bereits innerhalb einer normalen Depolarisationsphase wieder gespalten → Geringe Leitungsverzögerung (QRS kaum verändert), verkürztes Aktionspotential (QT ↓)
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Bild_struktur
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Lidocain.png
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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35% (oral)
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Absorption (und andere Pharmakokinetik) abhängig vom Verabreichungsweg (s.c., epidural usw.).
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Erregungsleitungsstörungen
[li] Arrhythmien
[li] Hypotonie, Bradykardie
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Handelsnamen
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Xylocain®, Xylocard®, Emla® u.v.a.Rapidocain Cardio®, Xylocain® u.a.
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Indikation(en)
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• Lokalinfiltration
• Leitungsanästhesie
• Epiduralanästhesie
• i.v.-Regionalanästhesie
• ventrikuläre Tachykardie, Re-Infarktprophylaxe nach Myokardinfarkt [ul][li] Lokale Infiltrationsanästhesie
[li]Epidural- und Regionalanästhesie
[li]ventrikuläre Tachyarrhythmien
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Kontraindikation
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• Überempfindlichkeit auf Lidocain, andere Lokalanästhetika vom Amidtyp oder auf einen Hilfsstoff
• AV-Block 2° und 3° ohne Schrittmacher
• hochgradige Bradykardie
• schwere Hypotonie Als Antiarrhythmikum
[ul][li] AV-Block 2. oder 3. Grades ohne Herzschrittmacher
[li] Status weniger als 3 Monate nach zurückliegendem Myokardinfarkt
[li] schwere Erregungsleitungsstörungen, Adams-Stokes-Syndrom, Bradykardien
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Nebenwirkungen
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• Brennen an Injektionsort
• GIT-Symptome
• Schwindelgefühl, Parästhesie, Benommenheit, Tremor, Unruhe
• Bradyarrhythmie, Hypotonie, KollapsBrennen am Injektionsort
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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