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Wirkung
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Besonderheiten
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k.A.
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Pharmakodynamik
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[list][*]Stereoisomer, nur R-Enantiomer wird verwendet[/list]
• erhöht die Sensitivität des Kalziumsensitiven-Rezeptors der Nebenschilddrüse
[list][*]PTH↓
[b]Ca[high]2+[/high] im Serum↓[/b]
[/list] Erhöht die Empfindlichkeit des kalziumsensitiven Rezeptors (CaR) für extrazelluläres Kalzium an der Nebenschilddrüse → reduzierte PTH Ausschüttung → Ca2+ Resorption ↓
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Bild_struktur
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Cinacalcet.png
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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97%
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Bioverfügbarkeit von Sinacalcet steigt um 50-80% bei glechzeitiger Nahrungsaufnahme
• Metabolisierung:
[list][*]hepatisch
[list][*]CYP 3A4
[*]CYP 1A2[/list]
[*]Metabolite sind inaktiv[/list]
• Elimination:
[list][*]80% renal, 15% hepatisch[/list]
• Interaktionen:
[list][*]CAVE: Hemmer & Induktoren des CYP 3A4
[*]Sinacalcet hemmt CYP 2D6 (→ Interaktion mit Wirkstoffen, welche durch CYP 2D6 metabolisiert werden)
[*]hohe Plasmaproteinbindung
[/list]
• HWZ = zweiphasig [rarr] initial 6h, terminal 30-40hk.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Chondrokalzinose
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Indikation(en)
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[list][*]sekundärer Hyperparathyreoidismus bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz
[*]Hypercalcämie bei Nebenschilddrüsen-Ca
[*]primärer Hyperparathyreoidismus (wenn operative Entfernung der Nebenschilddrüse ausgeschlossen ist)
[/list] Primär und sekundär Hyperparathyreoidismus
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Kontraindikation
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[list][*]Stillzeit[/list] Hypokalzämie
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Nebenwirkungen
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[list][*]GIT-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen)
[*]Rash
[*]Myalgie
[*]Asthenie
[*]verringerte Testosteronwerte
[*]Schwindel, Parästhesien
[/list][ul][li]Hypokalzämie, Hyperkaliämie
[li]Muskelspasmen
[li]Schwindel, Parästhesien |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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