Wirkung
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Antiphlogistisch |
Besonderheiten
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Hat eine geringe therapeutische Breite – Behandlung braucht eine regelmässige Überwachung. Das Risiko einer Toxizität steigt mit der Dosis und der Dauer der Behandlung. Letale Dosis ca. 10mg = 10 Tabletten! |
Pharmakodynamik
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[list][*]Alkaloid
[*][i]Tropolon[/i]-Derivat
[*]LD[low]50[/low] beim Mensch: 1.6 mg/kg KG[/list]
Bindet ans [i]Tubulin[/i] (genauer: Tubulin-Dimere) und hemmt wahrscheinlich die Bildung von Mikrotubuli. Die Mitose wird in der Metaphase arretiert.
Ausserdem ist die Bildung von Mikrotubuli wichtig für die Fortbewegung von phagozytierenden Zellen: Colchicin hemmt folglich die Phagozytose der Leukozyten und mildert so die Symptome des akuten Gichtanfalls (allerdings [i]ohne[/i] den Blutharnsäurespiegel zu senken!). Bindet ans Tubulin (genauer: Tubulin-Dimere) und hemmt die Bildung von Mikrotubuli. Die Mitose wird in der Metaphase arretiert. Ausserdem ist die Bildung von Mikrotubuli wichtig für die Fortbewegung von phagozytierenden Zellen. Colchicin hemmt folglich die Phagozytose der Leukozyten und mildert so die Symptome des akuten Gichtanfalls - allerdings ohne den Blutharnsäurespiegel zu senken
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Bild_struktur
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Colchicin.pngColchicin.png >
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Bioverfugbarkeit
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24-88%
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Ppb
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39%
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Verteilungsvolume
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0.7L/kg
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Hwz
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2-21h
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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fäkal
renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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aufgenommene Substanz setzt sich zu einem guten Teil im Gewebe ab, wo sie tagelang gebunden bleibt ([b]Kumulationsgefahr![/b]) Metaboliten reichern sich in der Niere, Gallenblase und Leber selektiv an und werden von dort ziemlich langsam ausgeschieden - Kumulationsgefahr
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Metabolismsummary
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enterohepatischer Kreislaufk.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Blutbildstörungen
[li] Knochenmarksuppression
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Handelsnamen
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Colctab®
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Indikation(en)
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[ul][li] Therapie und Prophylaxe von Gicht
[li] Prävention akuter Schübe des familiären Mittelmeerfiebers
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Kontraindikation
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[ul][li] Schwere Niereninsuffizienz (GFR < 30ml/min)
[li] Leberfunktionsstörung
[li] Blutbildstörungen
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Nebenwirkungen
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k.A.
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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