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Ähnliche Stoffe
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Diltiazem, VerapamilAmlodipin
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Wirkung
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• blockier den L-Typ-Calcium-Kanal in glatten Muskeln
• verhindert dadurch den Einstrom von Calcium-Ionen in die Zelle, was die Muskulatur relaxiert
• wirkt fast ausschliesslich an glatten Muszkelzellen im artiellen Strombett
• wirkt kaum am Herzen Blutdrucksenkung
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Besonderheiten
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Im Gegensatz zu herzprävalenten Calcium-Antagonisten (Verapamil, Diltiazem) ist hier eine Co-Behandlung mit Beta-Blocker zur Unterdrückung der Reflextachykardie möglich.
Dieser Wirkstoff wird von den Gynäkologen auch gerne off-label zur Tokolyse verwendet. Gegenüber den zugelassenen Tokolytika (β2-Mimetika), besitzt er eine noch geringere Herzwirkung. [ul][li] Im Gegensatz zu herzprävalenten Calcium-Antagonisten (Verapamil, Diltiazem) ist hier eine Co-Behandlung mit Beta-Blockern zur Unterdrückung der Reflextachykardie möglich.
[li]Nifepidin (das erste Dihydropyridin) hat nachteilige UAW in Vergleich zu Amlodipin.
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Pharmakodynamik
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[list][*]ein Dihydropyridin
[*]lichtempfindlich
[*]nicht wasserlöslich[/list] [ul][li] Blockiert langsame Calcium-Känale (L-Typ) in glatten Muskeln und verhindert dadurch den Einstrom von Calcium-Ionen in die Zelle → Muskelkontraktion wird gehemmt → Relaxation → peripherer Wiederstand ↓
[li]Wirkung v.a. an den koronaren und peripheren Gefässen. Wirkt kaum am Herzen.
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Bild_struktur
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Nifedipin.png
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Bioverfugbarkeit
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45-55%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Resorption fast vollständig, hoher First-Pass Effekt (~50%) - erhöht durch Grapefruitsaft
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Verstärkung und Auslösung von Angina pectoris, bes. bei hochgradigen, proximalen Stenosen |
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Handelsnamen
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Adalat® und andere
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Indikation(en)
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• Bluthochdruck
• stabile Angina pectoris [ul][li] arterielle Hypertonie
[li] stabile Angina pectoris
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Kontraindikation
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• akuter Myokardinfarkt
• instabile Angina pectoris
• Herz-Kreislauf-Schock [ul][li] instabile Angina pectoris (wegen Risiko für Verstärkung und Auslösung von Angina pectoris)
[li]Herz-Kreislauf-Schock, Herzinsuffizienz NYHA III/IV
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Nebenwirkungen
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• Kopfschmerzen und Schwindel
• GIT-Beschwerden
• Flush
• Beinödeme
• reflektive Tachykardie (Problem bei Herzerkrankungen)[ul][li] Schwindel
[li] Beinödeme (durch starke Vasodilatation mit erhöhter kapillärer Filtration)
[li] reflektive Tachykardie (Problem bei Herzerkrankungen)
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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