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Ähnliche Stoffe
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Heparin (niedermolekulares), Enoxaparin, FondaparinuxEnoxaparin, Fondaparinux
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Wirkung
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• aktiviert und stärkt die Bindung zwischen Antithrombin & Thrombin (ab 18 Zuckereinheiten)
[list][*]freies Thrombin wird inaktiviert[/list]
• aktiviert die Bindung zwischen Antithrombin & Faktor X (ab 5 Zuckereinheiten)
[list][*]Faktor X wird inaktiviert[/list]
• stimuliert die Freisetzung von TFPI aus dem Endothel
[list][*]TFPI↑
[*]inhibiert Komplex zwischen Tissue factor und Faktor VIIa[/list]
• stimuliert die Freisetzung von t-PA
[list][*][b]Fibrinolyse↑[/b]
[b]Blutgerinnung↓[/b][/list] [ul][li] Hemmung der Erweiterung bestehende Gerinnseln
[li]Blutgerinnung ↑
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Besonderheiten
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[ul][li] Achtung! Klinisch wird oft «Heparin» gesagt, wobei niedermolekulares Heparin (Clexane®) gemeint ist.
[li] aPTT-Monitoring nötig
[li] Nicht Plazenta- bzw Muttermilch-gängig → Heparine sind Antikoagulantien der Wahl bei Schwangerschaft / Stillen
[li] Antidot:Protamin
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Pharmakodynamik
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[list][*]Glukosaminoglykan, alternierend aus [i]D-Glucosamin[/i] und einer Uronsäure aufgebaut
[*]Wirkung bereits ab Kettenlänge von 5 Monosacchariden
[*][i]fraktionierte (niedermolekulare) Heparine[/i] besitzen eine Kettenlänge von 5-17 Monosacchariden
[*][i]unfraktionierte Heparine[/i] besitzen eine Kettenlänge von 18 und mehr Monosacchariden
[*]das Strukturbild zeigt ein typisches Heparin-Disaccharid[/list] Bindung an den Antithrombin III → Komplex mit verstärkter Wirkung als Sofortinhibitor an den Gerinnungsfaktoren: Thrombin (Faktor IIa), IX, X, XI und XII
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Bild_struktur
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Heparin_unfractionated.png
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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hoch
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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wird nicht im GIT resorbiert → s.c. Gabe
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT) (seltener bei NMH)
[li] HIT Typ I kurz nach Behandlungsbeginn: reversibel und harmlos
[li] HIT Typ II nach 1-2 Wochen: lebensgefährliche arterielle Thromboseneigung → sofortiger Behandlungsabbruch
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Indikation(en)
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[list][*]Thrombose
[*]Lungenembolie
[*]Thromboseprophylaxe
[*]akutes Koronarsyndrom[/list] Therapie und Prophylaxe von Thrombosen
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Kontraindikation
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[list][*]HIT in der Anamnese
[*]schwere Leberinsuffizienz
[*]schwere Niereninsuffizienz
[*]hämorrhagische Diathese (Ausnahme!: Verbrauchskoagulopathie)
[*]Eingriffe am Gehirn, Rückenmark oder Auge
[*]Leberzirrhose mit Ösophagus-Varizen
[*]akute bakterielle Endokarditis[/list] [ul][li] HIT in der Anamnese
[li]hämorrhagische Diathese (z.B. Mangel an Gerinnungsfaktoren)
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Nebenwirkungen
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[list][*]Blutungen (seltener bei NMH)
[*]immunologisch bedingte Thrombozytopenien (seltener bei NMH)
[list][*][i]HIT TYP I[/i] kurz nach Behandlungsbeginn: reversibel und harmlos
[*][i]HIT TYP II[/i] nach 1-2 Wochen: lebensgefährliche arterielle und venöse Thromboembolien, sofortiger Behandlungsabbruch [/list]
[*]Osteoporose bei längerer Gabe (seltener bei NMH)
[*]transiente Erhöhung der Transaminasen[/list][ul][li] Blutungen (seltener bei NMH)
[li]Osteoporose bei längerer Gabe (seltener bei NMH) |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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