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Ähnliche Stoffe
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Buserelin
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Wirkung
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Besonderheiten
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[list][*]Bei kontinuierlicher Gabe: vorübergehender FSH- & LH-Anstieg mit vorübergehender Verstärkung der Symptomatik. Downregulation der Rezeptoren erfolgt verzögert → Flare-Phänomen → über 3-4 Wochen zusätzliche Gabe eines Antiöstrogens bzw. Antiandrogens[/list] k.A.
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Pharmakodynamik
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[list][*]Peptidhormon aus 10 Aminosäuren
[*]Glu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH[low]2[/low][/list]
• [u]Einzelgabe oder pulsatile Gabe: [/u]
[list][*]stimuliert FSH- & LH-Sekretion im Hypothalamus↑[/list]
• [u]Dauertherapie: [/u]
[list][*]GnRH-Rezeptor-Stimulation
[*]FSH- & LH-Sekretion im Hypothalamus↑
[*]Östrogen↑, Testosteron↑
[*]GnRH-Rezeptoren werden herunterreguliert
[*]FSH- & LH-Sekretion im Hypothalamus↓
[b]Östrogen↓, Testosteron↓[/b]
[/list] [ul][li]Phyiologisch in der Hypothalamus gebildet. Lutrelef ist ein synthetischen Analog.
[li] Stimuliert FSH- & LH-Sekretion (von der Adenohypophyse)
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Bild_struktur
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Gonadorelin.png
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Bioverfugbarkeit
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87.5% (s.c.)
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Ppb
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k.A.
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• einmalige Gabe oder pulsatile Gabe → LH- & FSH-Sekretion↑
• kontinuierliche Gabe → LH- & FSH-Sekretion↓ (GnRH-Rezeptoren werden durch kontinulierliche Stimulation herunterreguliert) → chemische Kastration, ist nach Beendigung der Therapie wieder reversibel
• Metabolisierung:
[list][*]hepatisch & renal[/list]
• Elimination:
[list][*]renal[/list]
• Interaktionen:
[list][*]Phenothiazide & Dopaminantagonisten → Prolaktinsekretion↑ → Wirkung von GnRH↓[/list]
• HWZ = nur 4mink.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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ovarielle Hyperstimulationssyndrom
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Indikation(en)
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[list][*]Diagnostik des hypogonadotropen Hypogonadismus
[*]hypothalamisch bedingte Fertilitätsstörungen[/list]
[u]Verminderung:[/u]
[list][*]z.B. bei Prostatakarzinom, Mammakarzinom, Endometriose
[*]Pubertas praecox[/list] [ul][li]zentraler Hypogonadismus beim Mann
[li] Unterstützung der Lutealfunktion nach erfolgter Ovulation und Implantation.
[li] Hypothalmische Amenorrhoe
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Kontraindikation
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[list][*]Hypophysenadenom[/list] [ul][li]Hypophysenadenom
[li] Ovarialzysten (→ Überstimulation)
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Nebenwirkungen
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[list][*]entsprechend der Physiologie[/list]Oberflächliche Thrombophlebitis
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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