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Wirkung
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Besonderheiten
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k.A.
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M
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• Zu 75% an Plasmaproteine gebunden (mögliche Interaktion mit anderen Plasmaproteinbindenden Substanzen)
• Teilweise über CYP2C19 metabolisiert (mögliche Interaktion mit Substanzen die mit diesem Cytochrom interagieren)
• Renal ausgeschieden (Cave: Nierenfunktionsstörungen)
• +Magnesiumhaltige Antazida → verminderte Proguanilresorption
• +Orale Antikoagulantien → verstärkte Antikoagulation
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Pharmakodynamik
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Schizontozid (tötet Schizonten), reichert sich in Erythrozyten an
• Proguanil verstärkt wahrscheinlich die Wirkung von Atovaquon
• Proguanil wird zu Cycloguanil verstoffwechselt welches die Dihydrofolatreduktase hemmt → Störung der Pyrimidinsynthese [li] Wird zu Cycloguanil verstoffwechselt welches die Dihydrofolatreduktase hemmt → Störung der Purin- und Pyrimidinsynthese
[li] Proguanil verstärkt die Wirkung von Atovaquon (Kombi)
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Bild_struktur
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Proguanil.png
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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75%
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Zu 75% an Plasmaproteine gebunden (mögliche Interaktion mit anderen Plasmaproteinbindenden Substanzen)
• Teilweise über CYP2C19 metabolisiert (mögliche Interaktion mit Substanzen die mit diesem Cytochrom interagieren)
• Renal ausgeschieden (Cave: Nierenfunktionsstörungen)
• +Magnesiumhaltige Antazida → verminderte Proguanilresorption
• +Orale Antikoagulantien → verstärkte Antikoagulationk.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Handelsnamen
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Malarone® (Kombination mit Atovaquon)Nur als Kombipräparat erhältlich
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Indikation(en)
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Prophylaxe und Behandlung unkomplizierter Plasmodium falciparum Infektion Prophylaxe und Therapie unkomplizierter Malaria |
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Kontraindikation
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schwerer Niereninsuffizienz k.A.
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Nebenwirkungen
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• Gastrointestinale Störungen
• Kopfschmerzen[li] Blutbildungsstörungen
[li] Hautausschlag
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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