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Wirkung
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• Antipyretisch
• Analgetisch – die höchste Potenz der nicht-opioiden Analgetika
• Spasmolytisch
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Besonderheiten
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[list][*]sollte wegen den zwar seltenen aber gravierenden Nebenwirkungen nicht routinemässig und nur kurzfristig angewendet werden
[*]nicht-saures-NSAID [rarr] sammelt sich nicht in entzündetem Gewebe an
[*]besitzt höchste analgetische & antipyretische Wirkung der Nicht-Opioid-Analgetika
[/list] • Wegen den zwar seltenen aber gravierenden Nebenwirkungen nicht routinemässig und nur kurzfristig angewendet - aus dieser Grund, seit Jahrzehnten nicht mehr in USA, Kanada, mehrere EU-Länder zugelassen.
• Wirkt nicht antiphlogistisch
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Pharmakodynamik
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[list][*]Pyrazolon-Derivat[/list]
• hemmt COX I & II (genauer Mechanismus unbekannt)
[list][*]Analgesie
Antipyresie
Spasmolyse
NICHT antiphlogistisch[/list] Wirkmechanismus nicht ungeklärt (keine direkte Hemmung von COX)
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Bild_struktur
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Metamizol.png
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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1.5-16h k.A.
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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hepatisch hepatisch
CYP-System |
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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Metabolismsummary
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• CAVE: Schock bei zu schneller i.v.-Gabe
• Metabolisierung:
[list][*]hepatisch[/list]
• Elimination:
[list][*]hepatisch und renal[/list]
• Interaktionen:
[list][*]Ko-Medikation mit Ciclosporin [rarr] Ciclosporinspiegel↓
[*]Ko-Medikation mit Antikoagulantien, Thrombozytenaggregationshemmer, Glukokortikoide [rarr] erhöht Blutungsrisiko
[*]Ko-Medikation mit Antihypertensiva [rarr] verminterte RR-Senkung
[*]Ko-Medikation mit Diuretika [rarr] verminderte Diurese[/list]
• HWZ = 1.5-16hProdrug, wird im GI-Trakt hydrolysiert
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Eliminationsummary
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Eliminationsrate individuell variabel – schnell- oder langsam-Acetylierer
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Wichtigseltennw
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Handelsnamen
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Novalgin®, Minalgin®, Novaminsulfat®Novalgin®, Minalgin®® |
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Indikation(en)
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[list][*]starke Schmerzen
[*]Koliken
[*]Tumorschmerzen
[*]hohes therapierefraktäres Fieber
[/list] • starke Schmerzen
• hohes therapierefraktäres Fieber
• Kolikschmerzen
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Kontraindikation
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[list][*]Allergie auf Pyrazolone
[*]eingeschränkte Knochenmarksfunktion, Blutbildungsstörungen
[*]hepatische Porphyrie
[*]Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel
[*]Säuglinge[/list] • Anamnese der Bronchospasmus, Urtikaria bei Aspirineinnahme
• eingeschränkte Knochenmarksfunktion, Blutbildungsstörungen
• Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel
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Nebenwirkungen
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[list][*]Exanthem
[*]Hypotension
[*]Leukopenie
[*]Agranulocytose/Throbozytopenie
[*]sehr selten GIT-Beschwerden
[/list]k.A.
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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