Geändert am 16.09.2023 um 14:46 Uhr, von helenbroughton
Details
Ähnliche Stoffe
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Diclofenac, Mefenaminsäure, AcetylsalicylsäureDiclofenac, Mefenaminsäure, Meloxicam |
Wirkung
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• reversible kompetitive Hemmung der Cyclooxygenase I & II
-TXA[low]2[/low]↓
-GPIIb/IIIa↓
[b]Thrombozytenaggregation↓[/b]
[b]Vasokonstriktion↓[/b]
-vaskuläre Prostaglandinsynthese↓
-PGE[low]2[/low]↓, PGI[low]2[/low]↓
[b]Schleim & Bicarbonatbildung der Mucosazellen des Magens↓[/b]
verhindern die Sensibilisierung der Nozizeptoren sensibler Neurone gegenüber Schmerzmediatoren → [b]Analgesie[/b]
renale Durchblutung↓
[b]Bronchodilatation↓[/b]
Vasodilatation↓
Gefässpermeabilität↓
[b]antiphlogistisch[/b]
-Aktivierung von ProstanoidEP[low]3[/low]Rezeptor↓ (Wärmeregulationszentrum im vorderen Hypothalamus)
Sollwert der Körpertemperatur wieder auf Normwerte → [b]antipyretische Wirkung[/b] [ul][li] Antipyretisch
[li] Analgetisch
[li] Antiphlogistisch
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Besonderheiten
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-hohe Plasmaeiweissbindung
-pKs3,55 → schwach sauer → gelangt gut in das entzündete Interstitium, nicht aber in das gesunde Interstitium Verfügbar ohne Rezept; Interaktionen mit verschiedenen häufigen Medikamenten, z.B.
[ul][li] Verstärkt die Wirkung von Antikoagulantien, oralen Antidiabetika, Lithium, Digoxin, Phenytoin & Valproat
[li] Reduziert die Wirkung von: β- Blockern, Diuretika, Urikosurika, Antihypertensiva
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Pharmakodynamik
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-Propionsäurederivat
-liegt als Racemat vor Reversible kompetitive Hemmung der Cyclooxygenase (COX) I & II → Prostaglandinsynthese↓ →
[ul][li] Hemmung der durch Prostaglandin vermittelten Hyperalgesie
[li] Hemmung des Signals im Wärmeregulationszentrum → Sollwert der Körpertemperatur wieder auf Normwerte
[li] Reduktion einer entzündlichen Reaktion
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Bild_struktur
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ibuprofen.pngibuprofen.png >
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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99%
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Verteilungsvolume
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0.1L/kg
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Hwz
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1.5-2h
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Aktivemetaboliten
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nein
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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Gut absorbierbar
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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HWZ bis 2x verlängert bei Patienten mit Leberfunktionsstörung
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Handelsnamen
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Brufen®, Irfen®, Algifor®, Saridon® und weitereBrufen®, Irfen®, Algifor® und weite® und weitere |
Indikation(en)
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-entzündliche & degenerative rheumatische Erkrankungen
-postoperative Schmerzen
-Schmerzen
-Adjuvans bei Infektionen mit ausgeprägter entzündlicher Komponente
-leichte Migräne [li] entzündliche & degenerative rheumatische Erkrankungen
[li] Schmerzen
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Kontraindikation
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-Allergie auf NSAID
-GITBlutungen, entzündliche Darmerkrankungen (M. Crohn, Collitis ulcerosa)
-schwere Leberfunktionsstörungen
-schwere Niereninsuffizienz
-schwere Herzinsuffizienz
-Schwangerschaft im 3. Trimenon & Stillzeit [ul][li] Anamnese Bronchospasmus, Urtikaria bei Aspirineinnahme
[li] GIT-Blutungen, entzündliche Darmerkrankungen (M. Crohn, Collitis ulcerosa)
[li] schwere Leberfunktionsstörungen
[li] schwere Niereninsuffizienz (Prostaglandine ↓ → reduzierte renale Durchblutung wegen RAAS Einfluss)
[li] schwere Herzinsuffizienz (erhöhte Mortalität in Studien, unabhängig von Dosis und Therapiedauer)
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Nebenwirkungen
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-GITBeschwerden (peptische Ulcera, Perforation, Blutungen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Blähungen, Obstipationen, Dyspepsie, abdominale Schmerzen...)
-allergische Reaktionen
-verlängert die Blutungszeit
-vorzeitiger Verschluss des [i]Ductus arteriosus botalli[/i]
-nephro oder hepatotoxische Reaktionen, Pankreatitis, Blutungen, Seh und Hörstörungen, aseptische Meningitis, [i]Pseudotumor cerebri[/i] (alle selten, aber gefürchtet)Magen-Darm-Blutung – Risiko erhöht bei Kombination mit Alkohol, SSRI oder systemischen Glucokortikoiden
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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