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Ähnliche Stoffe
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Diazepam, Oxazepam, Midazolam |
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Wirkung
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Besonderheiten
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[list][*]keine Indikation stellen familiärer und beruflicher Stress dar!
[*]überadditive Wirkung bei Kombination mit anderen sedativ-hypnotischen Pharmaka oder mit Alkohol[/list] sehr rasch einsetzende sedierende Wirkung
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M
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[list][*]p.o.
[*]schneller Wirkungseintritt
[*]selbst wirksam
[*]wirksame Metaboliten [rArr] langsam eliminiert [rArr] Kumulationsgefahr
[*]Kumulation bei wiederholter Gabe
[*]geeignet für Akuttherapie (Narkoseprämedikation, Erregungsdämpfung)
[*]induziert mikrosomale Leberenzyme nicht[/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*]Benzodiazepin[/list]
[list][*][b]stärker wirksam als Diazepam[/b]
[*]Wirkmechanismus beim Diazepam beschrieben.
[/list] Bindung an α-Untereinheit des GABA-A-R → verlängerte Öffnung des Chlorid-Kanals → Hyperpolarisation verstärkt, Erregbarkeit der Zelle reduziert (→ verstärkte Wirkung von GABA)
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Bild_struktur
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Flunitrazepam.png
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Bioverfugbarkeit
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79-90%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Fast vollständig absorbiert, relevanter First-Pass-Effekt
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o.
[*]schneller Wirkungseintritt
[*]selbst wirksam
[*]wirksame Metaboliten [rArr] langsam eliminiert [rArr] Kumulationsgefahr
[*]Kumulation bei wiederholter Gabe
[*]geeignet für Akuttherapie (Narkoseprämedikation, Erregungsdämpfung)
[*]induziert mikrosomale Leberenzyme nicht[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Atemdepression (v.a. hohe Dosen)
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Indikation(en)
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[list][*]Kurzzeittherapie von ernsten Schlafstörungen
[*]Therapie des Status epilepticus
[*]Narkoseprämedikation und -einleitung
[*]Anxiolytikum in der Notfallmedizin
[*]bei psychosomatischen Erkrankungen zur psychovegetativen Entkoppelung
[*]Behandlung von Drogenabhängigkeiten (insbesondere Alkoholentzug!)
[*]motorische Erregungszustände, z. B. Krämpfe infolge einer Vergiftung[/list] • Kurzzeittherapie von Schlafstörungen
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Kontraindikation
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[list][*]respiratorische Insuffizienz
[*]schwere Leber- oder Niereninsuffizienz
[*]Schlaf-Apnoe-Syndrom
[*][i]Myasthenia gravis[/i]
[*]Abhängigkeit von anderen Mitteln (Alkohol), ausser zur Behandlung akuter Entzugserscheinungen
[*]Depression[/list] [li] Myasthenia gravis
[li] schwere respiratorische Insuffizienz
[li] Abhängigkeit (Medikamenten, Alkohol, Drogen)
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Nebenwirkungen
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[list][*]höhere geistige Funktionen (Alertheit, Reaktionsvermögen) werden beeinträchtigt
[*]Persönlichkeit wird eingeengt
[*]Ataxien, Erregungszustände bei älteren Patienten (sic!), [*]Abhängigkeit und Entzugssymptome (Schlafstörungen, psychische Labilität, Krämpfe)
[*]"floppy child" (Muskelrelaxation beim Neugeborenen)
[*]überadditive Wirkung zusammen mit Alkohol oder anderen sedativ-hypnotischen Medikamenten
[*]Hautreaktionen, Schwindel, Obstipation, Libidoverlust, Menstruationsstörungen, Appetitsteigerung[/list][li] Sedierung, Erschöpfung, Schläfrigkeit
[li] Reaktionen und Konzentration vermindert
[li] • Gleichgültigkeit, Affektabflachung |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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