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Klasse
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15.Antiepileptika_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:1.Antiepileptika:1.Na+-Kanal-Hemme_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:1.Antiepileptika:1.Na+-Kanal-Hemmer15.Antiepileptika_&_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:1.Antiepileptika:1.Na+-Kanal-Hemmer |
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Ähnliche Stoffe
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PhenobarbitalCarbamazepin, Valproinsäure, Lamotrigin
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Wirkung
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Besonderheiten
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[b]Wirkt nicht gegen Absencen![/b]
Reserve Antiepileptikum, immerhin auch schon seit 1938 im Einsatz. Enge therapeutische Breite mit hoher individueller Variabilität → Monitoring nötig
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M
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[list][*]p.o., i.v.
[*]Aufrechterhalten eines konstanten Blutspiegels ist sehr schwierig:
[list][*]intra- und interindividuell grosse pharmokinetischen Unterschiede
[*]CYP450-Induktion [rArr] stimuliert eigenen Abbau
[*]nicht lineare Eliminationskinetik (HWZ nimmt mit steigender Dosis zu: 15-24h)
[*]lagert sich als anionisch-amphiphile Substanz in Membranen ein
[*]unterläuft einen enterohepatischen Kreislauf[/list][/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*]den Barbituraten chemisch verwandt[/list]
[list][*]hyperpolarisiert (und stabilisiert so) periphere und zentrale Nerven
[*]hemmt repetitive Erregungsübertragungen [rArr] Anfallspotentiale werden nicht weitergeleitet
[*]besitzt wenig Wirkung auf die periphere Reizübertragung
[*]wirkt stark antikonvulsiv, aber nur schwach sedativ[/list] u.a. Hemmung spannungsabhängiger Na+-Kanäle
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Bild_struktur
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Phenytoin.png
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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90%
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Vollständig, aber langsam. Hohe inter- und intraindividuelle Schwankungen
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o., i.v.
[*]Aufrechterhalten eines konstanten Blutspiegels ist sehr schwierig:
[list][*]intra- und interindividuell grosse pharmokinetischen Unterschiede
[*]CYP450-Induktion [rArr] stimuliert eigenen Abbau
[*]nicht lineare Eliminationskinetik (HWZ nimmt mit steigender Dosis zu: 15-24h)
[*]lagert sich als anionisch-amphiphile Substanz in Membranen ein
[*]unterläuft einen enterohepatischen Kreislauf[/list][/list]k.A.
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Eliminationsummary
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HWZ ist von der Höhe der Plasmaspiegel abhängig
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Wichtigseltennw
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[li] Blutbildveränderungen
[li] Hemmung des Sinusknotens, Hypotension
[li] allergische Hautreaktionen (Stevens-Johnson Syndrom, Lupus E.)
[li] Leberschädigung
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Handelsnamen
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Epanutin®, Phenhydan®Phenhydan®
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Indikation(en)
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[list][*]partielle und generalisierte tonisch-klonische Anfälle
[*]Migräne
[*]Trigeminusneuralgie[/list] fokale und generalisierte tonisch-klonische Anfälle
(nicht wirksam bei Absenzen)
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Kontraindikation
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[list][*]Absencen
[*]Leukopenien
[*]AV-Block II° und III°
[*]Herzmuskelschwäche[/list] [ul][li] Blutbildungsstörung
[li] AV-Block II° und III°
[li] Herzinsuffizienz (Ejektionsfraktion < 35%)
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Nebenwirkungen
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[list][*]Sedation (häufig)
[*]neurotoxische Symptome wie Gangataxie und Diplopie (häufig)
[*]Zahnfleischwucherung (gelegentlich)
[*]Hypertrichose (gelegentlich)
[*]Kleinhirnatrophie (selten)
[*]Hirsutismus, Gynäkomastie (selten)
[*]Exantheme, TEN (selten)
[*]AV-Block, Sinusblock, Leitungsblock (selten)[/list][ul][li] neurotoxische Symptome wie Gangataxie, Sehstörungen, Schwindel
[li] Zahnfleischwucherungen
[li] Anämie (Folsäuremangel)
[li] Gerinnungsstörungen (Vitamin K Mangel)
[li] Knochenstörungen (Vitamin D Mangel)
[li] Hypertrichose
[li] teratogen |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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