Ähnliche Stoffe
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Vincristin, ColchicinVincristinin |
Wirkung
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Zytostatisch in Metaphasestadium |
Besonderheiten
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k.A.
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M
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[list][*]i.v.
[*]hepatisch metabolisiert über CYP 3A4, vorwiegend fäkal eliminiert
[*]HWZ: 24h (deutlich kürzer als Vincristin)[/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*]Hauptvertreter der Vinca-Alkaloiden
[*]aus dem Madagsaka-Immergrün ([i]Catharanthus roseus[/i]) gewonnen
[*]dem Vincristin nahe verwandt (Unterschied grün im Strukturbild)[/list]
[list][*]interferiert mit der Polymerisation der Mikrotubuli-Untereinheiten
[*]hemmt die Ausbildung der Mitosespindel ("Spindelgift")
[*]hemmt so die Zellteilung (Mitose)[/list] Bindet an Tubulin → keine Polymerisation zu Mikrotubuli → kein Spindelapparat → Zelle in Metaphase arretiert
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Bild_struktur
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Vinblastin.pngVinblastin.png >
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Bioverfugbarkeit
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100% (i.v.)
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Ppb
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44-75%
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Verteilungsvolume
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27.3L/kg
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Hwz
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24h
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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biliär
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]i.v.
[*]hepatisch metabolisiert über CYP 3A4, vorwiegend fäkal eliminiert
[*]HWZ: 24h (deutlich kürzer als Vincristin)[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Indikation(en)
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[list][*](Non-)Hodgkin-Lymphom
[*]Kaposi Sarkom
[*]Histiozytosis
[*]Hodenkarzinom
[*]meist Anwendung in Kombination[/list] Lymphome, fortgeschrittene Hoden- und Mamma-Ca
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Kontraindikation
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[list][*]schwere Granulozytopenie
[*]bakterielle Infektionen
[*]Schwangerschaft und Stillzeit[/list] [li] Gleichzeitig mit Strahlentherapie (→ erhöhte Risiko entzündliche Strahlenreaktion)
[li] Charcot-Marie-Tooth-Syndrom (hereditäre motorisch-sensible Neuropathie)
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Nebenwirkungen
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[list][*]GIT-Beschwerden
[*]Alopezie
[*]Knochenmarkdepression
[*]Neurotoxizität
[*]kardiale und pulmonale Depression
[*][/list][li] Knochenmakrdepression (Dosis-limitierend)
[li] Neurotoxizität (weniger ausgeprägt als bei Vincristin)
[li] Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
[li] Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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