Wirkung
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Die Wirkung basiert vermutlich wie bei der Leitsubstanz Imipramin auf einer langfristigen Erhöhung der Serotonin- und Noradrenalin-Konzentration an zentralen Rezeptoren, was diese desensibilisiert.
Wirkung im Vergleich zum Imipramin: stärker dämpfend • Antidepressiv
• Sedation
• Analgetisch
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Besonderheiten
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k.A.
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Pharmakodynamik
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Analogsubstanz vom Imipramin Blockiert die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin → verstärkte Wirkung von Serotonin und Noradrenalin im ZNS. Dazu hat Amitriptylin starke anticholinerge und sedierende Eigenschaften.
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Bild_struktur
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Amitriptylin.pngAmitriptylin.png >
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Bioverfugbarkeit
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53%
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Ppb
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95%
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Verteilungsvolume
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16L/kg
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Hwz
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25h
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Aktivemetaboliten
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Nortriptylin
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o
[*]HWZ: ca. 16h
[*]wird zu Nortriptylin demethyliert[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Handelsnamen
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Saroten®, Tryptizol®Saroten®® |
Indikation(en)
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[list][*]unruhig-agitierte Melanchloiker profitieren von der stärkeren Dämpfung[/list] • Depression
• Neuropathische Schmerzen
• Migräne Prophylaxe
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Kontraindikation
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[list][*]frischer Herzinfarkt
[*]Co-Therapie mit MAO-Hemmern (z.B.: Moclobemid)[/list] • frischer Herzinfarkt
• Ko-Therapie mit MAO-Hemmern (z.B.: Moclobemid) → Risiko eines Serotoninsyndroms
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Nebenwirkungen
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[list][*]starke Sedierung/Dämpfung
[*]Vielzahl von Nebenwirkungen durch unselektive Hemmung von α[low]1[/low]-Adrenorezeptor[/list]• Aggression, Verwirrtheit
• Schläfrigkeit
• Orthostatische Hypotonie
• Suizidale Gedanken (am Anfang der Therapie)
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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