|
Wirkung
|
|
|
Besonderheiten
|
[list][*]KEIN Hypoglykämierisiko
[*]KEINE erhöhte Insulinsekretion (keine Gewichtszunahme)
[*]Das Laktatazidose-Risiko ist mit 3 Fällen pro 100'000 Personenjahren wirklich sehr gering (aber gefürchtet!), eine Laktatazidose kann mittels Hämodialyse behandelt werden.[/list] k.A.
|
|
Pharmakodynamik
|
[list][*]Biguanid-Derivat[/list]
• mässige Hemmung der Atmungskette
[list][*]AMP-Kinase↑
[*]Hemmung von Enzymen, welche für die Triglycerid- & Glucoseproduktion benötigt werden
[*]Hemmung von Genen, welche in Lipidsynthese involviert sind[/list]
• Wirkung in Leber:
[list][*]Gluconeogense↓
[*]Glycogenolyse↓
[*]β-Oxidation↓[/list]
• Wirkung im Muskel:
[list][*]Glukose-Aufnahme↑ & -Oxidation↑
[*]Glyconeogenese↑
[*]β-Oxidation↓[/list]
• Wirkung im GIT:
[list][*]anaerober Glukosemetabolismus↑
[*]Glucose turnover↑
[b]Hyperglykämie↓
Insulinbedarf↓[/b][/list] [ul][li] Erhöhte Sensibilität für Insulin durch Stimulierung der Tyrosinkinase-Aktivität des Insulinrezeptoren → Reduzierte Blutzuckerspiegel
[li] Leber: Gluconeogense↓, Glycogenolyse↓
[li]hemmt die Aufnahme der Glucose im Darm
|
|
Bild_struktur
|
Metformin.png
|
|
Bioverfugbarkeit
|
50-60%
|
|
Ppb
|
|
|
Verteilungsvolume
|
|
|
Hwz
|
|
|
Aktivemetaboliten
|
|
|
Metabolicroute
|
k.A.
|
|
Eliminationroute
|
|
|
Absorptionsummary
|
k.A.
|
|
Distributionsummary
|
k.A.
|
|
Metabolismsummary
|
• Elimination:
[list][*]unverändert renal[/list]
• Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz
• Interaktionen:
[list][*]Wirkungsabschwächung:
[list][*]Sympathomimetika
[*]Kortikoide
[*]Schilddrüsenhormone
[*]Glukagon
[*]Diuretika
[*]orale Antikonzeption[/list][/list]
[list][*]Wirkungsverstärkung:
[list][*]β-Blocker
[*]ACE-Hemmer
[*]MAO-Hemmer
[*]Alkohol[/list][/list]
• HWZ = 2-4hNicht metabolisiert
|
|
Eliminationsummary
|
k.A.
|
|
Wichtigseltennw
|
Laktatazidose
|
|
Handelsnamen
|
Glukophage®, Metfin®, diverse KombipräparateGlukophage®, Metfin® |
|
Indikation(en)
|
[list][*]Diabetes mellitus Typ II (v.a. bei übergewichtigen Patienten)
[*]Diabetes mellitus Typ I (als Ergänzung der Insulintherapie)
[/list] [ul][li] Diabetes mellitus Typ II (v.a. bei übergewichtigen Patienten)
[li] Diabetes mellitus Typ I (als Ergänzung der Insulintherapie)
|
|
Kontraindikation
|
[list][*]diabetische Ketoazidose
[*]diabetisches Koma & Präkoma
[*]Niereninsuffizienz
[*]Untersuchung mit jodhaltigem Kontrastmittel
[*]Erkrankung mit Gewebehypoxie
[*]Herzinsuffizienz
[*]respiratorische Insuffizienz
[*]Schock
[*]Leberinsuffizienz
[*]akute Alkoholintoxikation & Alkoholabusus
[*]Schwangerschaft & Stillzeit
[/list] [ul][li]schwere Niereninsuffizienz
[li]Leberinsuffizienz
[li] metabolische Azidose
|
|
Nebenwirkungen
|
[list][*]Laktat-Azidose
[*]GIT-Beschwerden
[*]Metallgeschmack
[/list][ul][li]Metallgeschmack
[li] Vitamin B12 Mangel |
|
Gegengift
|
|
|
Vergiftungssymptome
|
|
|
Vorkommen des Giftstoffes
|
|
|
Therapie der Vergiftung
|
|