Geändert am 31.07.2023 um 21:53 Uhr, von helenbroughton
Details
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Klasse
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körpereigene Substanzen:Hormone, Antidiabetika:Insuline
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Wirkung
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[u]Sekretion:[/u]
Glucose dringt über (Insulin-unabhängige!) GLUT[low]2[/low]-Kanäle in β-Zellen des Pankreas ein und wird dort abgebaut. Das dabei entstehende ATP verschliesst K[high]+[/high]-Kanäle, was zu einer Depolarisation führt. Ca[high]2+[/high] strömt spannungsabhängig in die Zelle ein und sorgt für die Exozytose von Insulin-Granula.
Auch Acetylcholin und Adrenalin (nur β-Rezeptoren) können den Vorgang triggern, Noradrenalin und Adrenalin (über α-Rezeptoren) können den Vorgang bremsen.
[u]Wirkungsmechanismus:[/u]
Insulin wird mit dem Blut im Körper verteilt. In Hepato-, Myo-, Adipozyten und anderen empfindlichen Zellen bindet es an Tyrosinkinase-gekoppelte Insulin-Rezeptoren. Schliesslich führt diese Bindung dazu, das der Insulin-abhängige GLUT[low]4[/low]-Kanal vermehrt exprimiert und in die Zellwand der Zielzellen eingebaut wird. Dadurch kann die Zielzelle mehr Glucose aufnehmen.
[u]Wirkung:[/u]
[list][*]generell [i]anabole[/i] (aufbauende) Wirkung
[*]Blutzuckerspiegel vermindert [rArr] Glucosespiegel in Zellen erhöht
[*]erhöhte Membranpermeabilität für Aminosäuren, Fettsäuren, K[high]+[/high], Mg[high]2+[/high] (v.a. Myo- und Adipozyten)
[*]Glykogenaufbau (Hepato- und Myozyten)
[*]Proteinsynthese (Hepatozyten)
[*]Triglycerid-Bildung (Adipo- und Hepatozyten)[/list] |
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Besonderheiten
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[u]klinische Zeichen einer Hypoglykämie:[/u]
[list][*]Heisshunger, Brechreiz
[*]Unruhe, (kaltes) Schwitzen, Zittern
[*]Tachykardie, Palpitationen
[*]Schwindel, Verwirrung, Schwächegefühl, Konzentrationsströungen
[*]Koma, Krämpfe, irreversible Hirnschäden[/list]
Insulin aus Schweine-Pankreas ("Schweine-Insulin") hat gegenüber den human(oid)en Insulinen an Bedeutung verloren. |
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M
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[list][*]i.v. (im Notfall), s.c. (vom Patienten)
[*]HWZ im Plasma: 10min, wird an Rezeptor gebunden [rArr] biologische HWZ und intrinsische Wirkung verlängert (Wirk-HWZ: 40min)
[*]hepatisch und renal eliminiert[/list]
[u]galenische Varianten:[/u]
[list][*][i]Normalinsulin[/i]: schnell aus Depot resorbiert (Wirkung für 3-5h)
[*][i]lispro- und aspartat-Insulin[/i]: zwei Aminosäuren vertauscht [rArr] Aggregationsfähigkeit vermindert [rArr] schnellere Abdiffusion aus dem Depot (Wirkung für 3-5h)
[*][i]detemir- und glargin-Insulin[/i]: sog. Depot-Insuline [rArr] Zink- oder Eiweisszusätze hemmen Abdiffusion (Wirkung bis 24h, z.T. länger)[/list]
[u]mögliche Therapie-Schemata:[/u] (für Details siehe Lehrbücher der Inneren Medizin)
[list][*][i]konventionelle Therapie (CT)[/i]:
bedarfs[b]un[/b]abhängige Gabe (2-3x täglich) [rArr] Nahrungszufuhr muss angepasst werden
[*][i]Basis-Bolus-Therapie[/i]:
[list][*]a) intensivierte konevntionellle Insulintherapie (ICT): mit Depot-Insulin (2x täglich) wird ein Basisspiegel erzeugt [rArr] zusätzlich Normal- oder lispro-Insulin kurz vor der Mahlzeit (Dosis in Abhängigkeit von der Nahrungsmenge) [rArr] grössere Freiheit, aber auch höhere Anforderungen an den Patienten (bedingt mehrfache Blutglucose-Bestimmung pro Tag)
[*]b) Insulinpumpentherapie: Mittels externer Pumpe erfolgt eine kontinuierliche subkutane Insulininfusion mit ausschliesslich Normalinsulin [rArr] der Patient überwacht die Feineinstellung durch wiederholte Blutzuckermessungen [rArr] stellt höchste Anforderungen an die Compliance des Patienten[/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*]zweikettiges Polypeptid (A-Kette: 21 Aminosäuren; B-Kette: 30 Aminosäuren)[/list] |
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Bild_struktur
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insulin.png
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Layout
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'old'old
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Indikation(en)
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[list][*]Typ-1 Diabetes mellitus (immer)
[*]Typ-2 Diabetes meullitus (Sekundärversagen)[/list] |
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Kontraindikation
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[list][*]Hypoglykämie[/list] |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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