Ähnliche Stoffe
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Chinin, Cloroquin, HydroxychloroquinChloroquihloroquin |
Wirkung
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Blutschizontozid |
Besonderheiten
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Bisher nur geringe Resistenzen → als Reservepräparat verwenden [li]Bisher nur geringe Resistenzen → als Reservepräparat verwenden
[li]UAW können nach Wochen erscheinen, wegen langer HWZ
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M
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• 98% Plasmaproteingebunden (Cave: Interaktion mit anderen Plasmaproteinbindenden Stoffen)
• Über CYP3A4 metabolisiert (Cave: Leberfunktionsstörungen und Interaktion mit Medikamenten die CYP3A4 beeinflussen)
• Hauptsächlich über Galle und Fäzes ausgeschieden
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Pharmakodynamik
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[list][*]Chinolinmethanol (dem Chinin verwandt)[/list]
Gegen intraerythrozytäre, ungeschlechtliche Form der Malariaparasiten, auch gegen jene, die Resistenzen gegen andere Malariamittel entwickelten Mechanismus nicht vollständig erklärt, u.a. Hemmung der Hämpolymerase, wie Chloroquin. Wirksam gegen die intraerythrozytäre Form der Malariaparasiten
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Bild_struktur
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Mefloquin.pngMefloquin.png >
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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98%
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Verteilungsvolume
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0.3L/kg
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Hwz
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2-4w
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Aktivemetaboliten
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nein
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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biliär
fäkal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• 98% Plasmaproteingebunden (Cave: Interaktion mit anderen Plasmaproteinbindenden Stoffen)
• Über CYP3A4 metabolisiert (Cave: Leberfunktionsstörungen und Interaktion mit Medikamenten die CYP3A4 beeinflussen)
• Hauptsächlich über Galle und Fäzes ausgeschiedenk.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[li] Leberversagen
[li] Schwere neuropsychiatrische Störungen
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Indikation(en)
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Prophylaxe, Therapie sowie Notfallbehandlung (falls innerhalb von 24h kein Arzt aufgesucht werden kann) der Malaria Prophylaxe und Therapie der Malaria |
Kontraindikation
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Schwere Leberfunktionsstörungen (Abbauweg)
• +Hypericum Extrakt → Absinkein der Mefloquinkonzentration
• +Ketoconazol → QT-Verlängerung ↑
• +Halofantrin → QT-Verlängerung ↑ [li] Schwere Leberfunktionsstörungen
[li] Schwere psychische Diagose (auch anamnestisch)
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Nebenwirkungen
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• QT-Verlängerung
Nebenwirkungen den Krankheitssymptomen sehr ähnlich!:
• Übelkeit
• Erbrechen
• Schwindel
• Kopfschmerzen[li] QT-Verlängerung
[li] Schlafstörungen, Depression, psychotische paranoide Reaktionen
[li] Blutbildstörungen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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