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Ähnliche Stoffe
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Cytarabin |
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Wirkung
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Besonderheiten
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Gut bewährt hat sich die Kombination mit Calciumfolinat (Leucovorin), welches als FolsäureAnalogon die Nebenwirkungen abzudämpfen vermag. Gut bewährt hat sich die Kombination mit Calciumfolinat (Leucovorin), welches als Folsäure-Analogon die Nebenwirkungen abzudämpfen vermag. |
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M
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-i.v., topisch
-muss zur Aktivierung erst mit Ribose oder Desoxyribose versehen und phosphoryliert werden
-HWZ im Serum: 520 min
-aktive Metaboliten
-Elimination durch Abatmung (sic!)
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Pharmakodynamik
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-fluoriertes Pyrimidin
-5Fluorouracil
PyrimidinAntimetabolit:
-wird direkt in DNA und RNA eingebaut
-hemmt über phosphorylierte Metaboliten die DNASynthese Fluoriertes Pyrimidin die direkt in DNA und RNA eingebaut wird → funktionsunfähige Baustoff →
a) Blockierung der DNA-Synthese
b) Bildung von fehlerhaft strukturierter RNA
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Bild_struktur
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5-Fluorouracil.png
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Bioverfugbarkeit
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100% (i.v.)
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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-i.v., topisch
-muss zur Aktivierung erst mit Ribose oder Desoxyribose versehen und phosphoryliert werden
-HWZ im Serum: 520 min
-aktive Metaboliten
-Elimination durch Abatmung (sic!)k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[li] Arrhythmie, Myokardinfarkt
[li] Leberzellnekrosen (lethal)
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Handelsnamen
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Efudix® (Salbe), Fluorouracil-Teva® (Injektionslösung)Efudix® (Salbe)) |
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Indikation(en)
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-kolorektale Tumoren
-Mammakarzinom
-Tumoren des Magens, des Pankreas, der Leber, des Uterus, der Cervix, des Ovar und der Blase
-seniler Keratose, Basaliom (lokal) Maligne Tumoren, v.a. abdominellen
Als Salbe: aktinische Keratose, Basaliom
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Kontraindikation
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-Schwangerschaft und Stillzeit
-Leberinsuffizienz
-Zytopenien schwere Leberinsuffizienz
Myelosupporession
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Nebenwirkungen
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-KnochenmarkToxizität (Myelosuppression, 1015 Tage nach Therapiebeginn)
-palmarplantares Erythem (sehr häufig)
-Nausea, Erbrechen, Diarrhoe (häufig)
-Alopezie (häufig)
-Photosensibiliserung (selten)
-kardiale Symptome, Leberversagen, schwere Infektionen, Anaphylaxie (sehr selten, aber potentiell letal)[li] Knochenmarksdepression (Dosis-limitierend)
[li] Stomatitis
[li] Hyperurikämie
[li] Angina pectoris
[li] palmar-plantares Erythem
[li] Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
[li] Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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