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Ähnliche Stoffe
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Cefepim, Cefuroxim, CefazolinCefepim |
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Wirkung
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Besonderheiten
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• Gegen die Meisten beta-Lactamasen (Penicillasen und Cephalosporinasen) sehr Stabil
• Nicht lineare Pharmakokinetik [li] i.v. und i.m. Präparate – keine p.o. Wirkung.
[li] Pharmakokinetik nicht-linear, d.h. Parameter steigen mit Dosis, abhängig von der Sättigung der Plasmaproteinbindung
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Pharmakodynamik
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[list][*]Cephalosporin der Generation [i]3a[/i]
[*][i]Cephalosporinase[/i]-fest[/list]
Durchdringt die Zellwand der Bakterien → bindet kovalent an Transpeptidase (möglich durch Strukturähnlichkeit zum Zellwand-Grundgerüst)→ Transpeptidase irreversibel gehemmt → keine Quervernetzung der Glykanstränge in der Bakterienzellwand → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → bakterizid auf proliferierende Keime
(Bakterien reagieren mit Wachstumsstopp und Reparaturmechanismen → Resistenzen) Interagiert mit wie oben→ osmotischer Druck im Bakterium ↑ → Zelltod
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Bild_struktur
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Ceftriaxon.png
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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k.A. |
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A. |
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Distributionsummary
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Metabolismsummary
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• Bindet Dosisabhängig an Plasmaproteine (Cave: Interaktionen mit anderen Plasmaproteinbindenden Pharmaka)
• Kalziumhaltige Lösungen: können Präzipitate (Ausscheidung/Niederschlag) bilden
• Aminoglykoside: synergistischer Effekt gegenüber vielen gramnegativen Erregern
• Wird unverändert über Niere / Galle (1:1) ausgeschieden
• von Darmflora metabolisiertNicht metabolisiert
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Eliminationsummary
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k.A. |
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Wichtigseltennw
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Indikation(en)
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Gramnegative Bakterien (gegen zahlreiche Beta-Laktamasen gramnegativer Bakterien stabil)
• Schwere, lebensbedrohliche Infekte, besonders bei Immungeschwächten
• Pneumonie
• Sepsis
• Meningitis
• Syphilis
• Lyme-Borreliose [li] Gramnegative Bakterien. Gegen Streptokokken unwirksam, gegen Staphylokokken unzureichende Wirkung.
[li] Schwere, lebensbedrohliche Infekte, besonders bei Immungeschwächten
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Kontraindikation
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• Neugeborene mit Hyperbilirubinämie oder Frühgeborene (da Ceftriaxon Bilirubin vom Albumin verdrängen kann → Bilirubin-Encephalopathie)
• Cephalosporin Allergie Vorsicht bei bestätigter Penicillinallergie – in 5-8% Kreuzallergie zu Cephalosporinen
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Nebenwirkungen
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• Magen-Darm-Probleme (unter anderem wegen Floraveränderung)
• Allergische Reaktionen
• Veränderung der Körpereigenen Flora (zum Vorteil resistenter Keime, z.B. Clostridium difficile im Kolon ↑)
• Immunvermittelte hämolytische Anämie[li] Allergische Reaktionen
[li] Eosinophilie
[li] Leberfunktionsstörungen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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