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Ähnliche Stoffe
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Tobramycin (Tobramycin mit verbesserter Aktivität gegen Pseudomonas)Tobramycin |
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Wirkung
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Besonderheiten
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• Synergetisch mit Antibiotika die die Zellwandsynthese hemmen
• Da sehr geringe Bioverfügbarkeit → perorale Anwendung zur Keimreduktion im Darm In der Schweiz nur als topische Präparate zugelassen. Systemische Präparate sind in Deutschland verfügbar.
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M
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Pharmakodynamik
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[list][*]hydrophiler Aminozucker
[*]Mischung aus Gentamicin C[low]1[/low], Gentamicin C[low]1a[/low] und Gentamicin C[low]2[/low]
[*]aus [i]Micromonospora spp.[/i] und nicht [i]Streptomyces spp.[/i] gewonnen (daher wird "Gentam[b]i[/b]cin" mit einem normalen "i" geschreiben)[/list]
Bindung an 30S Untereinheit der 70S Ribosomen von Bakterien → keine Proteinsynthese → bakterizid
Gegen gram-positive und gram-negative Bakterien Bindung an 30S Untereinheit der 70S Ribosomen von Bakterien → hemmen die Proteinsynthese → Replikation gehemmt.
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Bild_struktur
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Gentamicin.png
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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Metabolismsummary
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• Zu 10% an Erythrozyten gebunden
• Zu 30% an Plasmaproteine gebunden (Cave: Interaktionen mit plasmaproteinbindenden Pharmaka)
• Nicht metabolisiert, renal Ausgeschieden (glomeruläre Filtration, tubuläre Rückresorption) → hohe antibakterielle Konzentration im Urin (Cave: Medikamente die Rückresorption beeinflussen sowie Nierenfunktionsstörungen)
• + Ototoxische Medikamente: Ototoxizität ↑
• +Cephalosporine → Nephrotoxizität ↑
• +nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien → verstärkte neuromuskuläre BlockadeNicht metabolisiert
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Indikation(en)
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• Sepsis (Kombination mit synergischem Antibiotikum)
• Nieren- und Harnwegsinfekte [li] v.a. gramnegative Bakterien, schwach gegen grampositive Bakterien,
[li] Schwere Infektionen / strenge Indikationsstellung da oto- und nierentoxisch
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Kontraindikation
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[list][*]Schwangerschaft
[*]Innenohrschäden
[*][b]Myasthenia gravis[/b][/list] [li] Innenohrschäden (bei systemischer Gabe)
[li] Nierenfunktionsstörungen (bei systemischer Gabe)
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Nebenwirkungen
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• Nephrotoxisch (da Anreicherung in Tubuluszellen)
• Ototoxisch (da Anreicherung in Perilymphe des Innenohrs)
• Neurotoxisch (verminderte ACh-Ausschüttung an der motorischen Endplatte)
• Wachstum nicht empfindlicher Keime[li] bei systemischer Anwendung:
[li] Ototoxizität, Nephrotoxizität
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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