Wirkung
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p.o.
Immunsuppressiva. Bewirkt eine Reduktion von Astrogliose, Demyelinisierung, neuronaler Verlust im ZNS bei Multipler Sklerose
Funktioneller Antagonist an Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren der Lymphozyten [rarr] Migration von Lymphozyten aus den Lymphknoten blockiert [rarr] Verminderung Lymphozyteninfiltration ins ZNS [rarr] proinflammatorische Stimulation gehemmt Immunmodulator
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Besonderheiten
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Kann Bradykardie und AV-Überleitungsstörungen verursachen. Erstdosis muss unter 6-Std Überwachungsmassnahmen stattfinden. Kann Bradykardie und AV-Überleitungsstörungen verursachen. Erstdosis muss unter 6-Std Überwachungsmassnahmen stattfinden. |
Pharmakodynamik
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Wirkung durch funktionellen Antagonismus von Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren (S1P1) der Lymphozyten → Migration von Lymphozyten aus den Lymphknoten blockiert → verminderte Lymphozyteninfiltration ins ZNS → proinflammatorische und cytotoxische Reaktion gehemmt → bei MS: Reduktion von Astrogliose, Demyelinisierung und neuronaler Apoptose im ZNS
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Bild_struktur
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fingolimod.pngfingolimod.png >
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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93%
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Ppb
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99.7%
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Verteilungsvolume
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17L/kg
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Hwz
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6-9d
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Aktivemetaboliten
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nein
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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gut absorbiert
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Indikation(en)
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Schubförmig-remittierende Multiple Sklerose Schubförmig-remittierende Multiple Sklerose – verminderte Schubhäufigkeit und Krankheitsfortschritt |
Kontraindikation
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[b]Absolut:[/b]
Herzerkrankung
Immundefekt
aktive schwere oder chronische Infektion
Leberinsuffizienz Child-Pugh B/C
[b]Relativ:[/b]
Sondergruppen:
[b]Schwangerschaft:[/b] Absolut
[b]Stillzeit:[/b] Absolut [ul][li] Herzerkrankung
[li] Immundefekt
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Nebenwirkungen
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[b]Sehr häufig oder häufig (h):[/b]
• Lymphopenie [rarr] Infektionen
• Bradykardie (h); AV-Block (h); Hypertonie
• Husten, Atemnot, FEV1 reduziert
[b]Wichtig aber selten:[/b] Makulaödeme[ul][li] Leukopenie, Lymphopenie → Erhöhtes Infektionsrisiko
[li] Bradykardie |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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