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Wirkung
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p.o.
Antidepressivum - Serotonin- und Noradrenalin-Reuptake-Hemmer
Kombinierte Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer [rarr] verstärkte Neurotransmission von Serotonin und Noradrenalin im ZNS • Antidepressiv
• Analgetisch
• Anxiolytisch
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Besonderheiten
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Polymorphismus der CYP2D6 [rarr] individuelle Variabilität der Metabolismus / Elimination k.A.
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Pharmakodynamik
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• Kombinierte Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer → verstärkte Wirkung von Serotonin und Noradrenalin im ZNS.
• Normalisiert die Schmerzschwelle (in präklinischen Modellen) bei neuropathischer und enztündlicher Schmerzen.
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Bild_struktur
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duloxetin.png
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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Metabolismsummary
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A: C[low]max[/low]: 6h, unvollständig (BV: 50%)
D: V[low]d[/low]: 1620-1800L gesamt
M: extensiv durch CYP1A2 und CYP2D6 metabolisiert und konjugiert.
E: renal (70%), fäkal (20%)
HWZ: 12h, Plasma Protein Bindung: >90%
CYP1A2- und CYP2D6-Inhibitoren [rarr] Duloxetin Konzentration ↑k.A.
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Indikation(en)
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Depression inkl. Rezidivprophylaxe
generalisierte Angststörung
symptomatische Behandlung von Schmerzen wegen diabetischer Neuropathie • Depression inkl. Rezidivprophylaxe
• Generalisierte Angststörungen
• symptomatische Behandlung von neuropathischen Schmerzen
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Kontraindikation
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[b]Absolut:[/b]
[list][*]Leberinsuffizienz
[*]Kreatin-Clearance < 30ml/min
[*]Ko-Medikation mit CYP1A2-Hemmern (bspw. Ciprofloxacin)
[*][/list]
[u]Sondergruppen:[/u]
[b]Schwangerschaft:[/b] Relativ
[b]Stillzeit:[/b]: Relativ • Ko-Therapie mit MAO-Hemmern (z.B.: Moclobemid) → Risiko eines Serotoninsyndroms
• Ko-Medikation mit CYP1A2-Hemmern (bspw. Ciprofloxacin) → Akkumulationsgefahr
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Nebenwirkungen
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[b]Sehr häufig oder häufig (h):[/b]
[list][*]Kopfschmerzen, Schläfrigkeit
[*]Übelkeit, Mundtrockenheit
[*][/list]
[b]Wichtig aber selten:[/b]
[list][*]Serotonin-Syndrom
[*]Angioödem
[*]Stevens-Johnson-Syndrom
[*][/list]• Schlaflosigkeit
• Blutdruckanstieg
• Schwindel
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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