Wirkung
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i.v.
Cephalosporine Gruppe 4 - bakterizid auf proliferative Keime Bakterizid auf proliferative Keime
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Besonderheiten
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Cephalosporine haben generell keine oder unzureichender Wirksamkeit gegen Enterokokken, Listerien, Mykoplasmen und Chlamydien i.v. und i.m. Präparate – keine p.o. Wirkung.
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M
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A: i.v. Gabe (BV: 100%)
D: Vd: ca. 18L gesamt
M: nur in geringem Mass Hydrolyse des β-Laktam-Rings, zu 85% unverändert renal ausgeschieden
E: renal
HWZ: 2h, Plasma Protein Bindung: 16%
Unempfindlich gegen β-Laktamasen der Staphylokokken. Unterschiedliche Empfindlichkeit gegen β-Laktamasen gramnegativer Keime.
Resistenz Mechanismen:
[list][*]Inaktivierung durch β-Laktamasen
[*]reduzierte Affinität von PBP gegenüber Cefepim
[*]Unzureichende Penetration von Cefepim durch die äussere Zellwand (bei gramnegativen Bakterien)
[*]Effluxpumpen
[*][/list]
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Pharmakodynamik
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Reaktion mit Penicillin-Binding-Protein (PBP) [rarr] Hemmung der Zellwandsynthese [rarr] osmotisch bedingte Bakterizidie Interagiert mit wie oben→ osmotischer Druck im Bakterium ↑ → Zelltod
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Bild_struktur
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cefepim.pngcefepim.png >
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Bioverfugbarkeit
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100% |
Ppb
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16%
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Verteilungsvolume
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0.3L/kg
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Hwz
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2h
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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k.A.
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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A: i.v. Gabe (BV: 100%)
D: Vd: ca. 18L gesamt
M: nur in geringem Mass Hydrolyse des β-Laktam-Rings, zu 85% unverändert renal ausgeschieden
E: renal
HWZ: 2h, Plasma Protein Bindung: 16%
Unempfindlich gegen β-Laktamasen der Staphylokokken. Unterschiedliche Empfindlichkeit gegen β-Laktamasen gramnegativer Keime.
Resistenz Mechanismen:
[list][*]Inaktivierung durch β-Laktamasen
[*]reduzierte Affinität von PBP gegenüber Cefepim
[*]Unzureichende Penetration von Cefepim durch die äussere Zellwand (bei gramnegativen Bakterien)
[*]Effluxpumpen
[*][/list]nur in geringem Mass metabolisiert
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Pseudomembranöse Kolitis |
Indikation(en)
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schwere bis lebensbedrohliche Infektionen inkl. Pneumonie, Sepsis, schwere HWI, intraabdominelle Infektionen, bei Neutropenie Grampositive und gramnegative Erreger, inkl. Pseudomonas
Schwere bis lebensbedrohliche Infektionen
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Kontraindikation
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[b]Absolut:[/b]
bekannter Überempfindlichkeit gegen Cephalosporine, Penicilline oder andere β-Laktamantibiotika
[u]Sondergruppen:[/u]
[b]Schwangerschaft:[/b] Relativ
[b]Stillzeit:[/b]: Relativ Vorsicht bei bestätigter Penicillinallergie – in 5-8% Kreuzallergie zu Cephalosporinen
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Nebenwirkungen
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[b]Sehr häufig oder häufig (h):[/b]
- positiver Coombs-Test
- Verlängerung der Prothrombin-Zeit (h);
- Diarrhoe (h);
- erhöhte Transaminasen, ALP und Bilirubin (h)
[b]Wichtig aber selten:[/b]
Toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme[li] Allergische Reaktionen
[li] Leberfunktionsstörungen |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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