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Ähnliche Stoffe
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Wirkung
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p.o.
reduziert Vasokonstriktion
Bindet an beide ET[low]A[/low]- und ET[low]B[/low]-Endothelin-R.
a) ET[low]A[/low]-Endothelin-R befinden sich vorwiegend auf glatten Gefässmuskelzellen und Herzmuskelzellen. Antagonismus [rarr] vasokonstriktorische Signale Abnahme
b) ET[low]B[/low]-Endothelin-R befinden sich vorwiegend auf Endothelzellen [rarr] Gefässerweiterung, durch NO und Prostazyklin vermittelt. Antagonismus der R [rarr] Hemmung der vasodilatorische Signale.
Affinität ist höher für ET[low]A[/low]- als ET[low]B[/low]-Endothelin-R [rarr] die Wirkung ist ins gesamt vasodilatorisch. reduzierte Vasokonstriktion
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Besonderheiten
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k.A.
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Pharmakodynamik
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[ul][li] Bindet an beide ETA- und ETB-Endothelin-R.
a) ETAist v.a. auf glatten Gefässmuskelzellen und Herzmuskelzellen exprimiert. Bei Antagonismus → Hemmung der vasokonstriktorischen Signale
b) ETBist v.a. auf Endothelzellen exprimiert → Gefässerweiterung, durch NO und Prostazyklin vermittelt. Bei Antagonismus → Hemmung der vasodilatorischen Signale.
[li]Affinität ist höher für ETA- als ETB-Endothelin-R → die Wirkung ist insgesamt vasodilatorisch.
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Bild_struktur
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bosentan.png
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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50%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Hepatitis, Ikterus
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Indikation(en)
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pulmonaler arterieller Hypertonie Pulmonale arterielle Hypertonie
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Kontraindikation
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[b]Absolut[/b]:
- Ko-Medikation mit Cyclosporin A oder Glibenclamide;
- Stark eingeschränkte Leberfunktion;
- Ausgangswerte der Leber-Transaminasen > 3x der oberen Normgrenze;
- Idiopathische pulmonale Fibrose
[u]Sondergruppen:[/u]
[b]Schwangerschaft[/b]: Absolut, teratogen
[b]Stillzeit[/b]: Absolut k.A.
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Nebenwirkungen
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[b]Sehr häufig oder Häufig (h): [/b]
- Anämie;
- Kopfschmerzen (h);
- Palpitationen (h);
- periphere Ödeme, Flüssigkeitsretention;
- verstopfte Nase (h);
- Gastroösophagealer Reflux (h), Durchfall (h)
- Veränderte Leberfunktionswerte (h)
[b]Wichtig aber selten: [/b]Thrombozytopenie, Lebertoxizität[ul][li] Anämie
[li] periphere Ödeme, Flüssigkeitsretention;
[li] Veränderte Leberfunktionswerte |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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