Ähnliche Stoffe
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Bosentan
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Wirkung
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p.o.
reduziert Vasokonstriktion
Bindet selektiv Endothelin ETA-Rezeptoren, die sich vorwiegend auf glatten Gefässmuskelzellen und Herzmuskelzellen befinden [rarr] antagonisiert Endothelin Wirkung [rarr] Vasokonstriktion ↓ Reduzierte Vasokonstriktion
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Besonderheiten
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Weniger hepatotoxisch als Bosentan |
Pharmakodynamik
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[ul][li] Ist ein selektiver ETA- Rezeptor-Antagonist
[li]ETA-Endothelin-R befinden sich vorwiegend auf glatten Gefässmuskelzellen und Herzmuskelzellen. Antagonismus → Hemmung vasokonstriktorischer Signale
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Bild_struktur
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ambrisentan.pngambrisentan.png >
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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99%
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Hwz
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14-17h
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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hepatisch
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Eliminationroute
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biliär
renal
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Absorptionsummary
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schnell
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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nur in geringem Mass durch CYP3A4 oxidiert (im Unterschied zu Bosentan)
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Hepatitis, Ikterus
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Indikation(en)
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pulmonale arterielle Hypertonie Pulmonale arterielle Hypertonie
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Kontraindikation
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[b]Absolut[/b]:
- Stark eingeschränkte Leberfunktion
- Ausgangswerte der Leber-Transaminasen > 3x der oberen Normgrenze
- Idiopathische pulmonale Fibrose
Relativ: Ko-Medikation mit Stoffen, die Leberschaden verursachen können.
[u]Sondergruppen:[/u]
[b]Schwangerschaft[/b]: Absolut, teratogen
[b]Stillzeit[/b]: Relativ k.A.
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Nebenwirkungen
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[b]Sehr häufig oder Häufig (h): [/b]
- Anämie;
- Kopfschmerzen (h);
- Palpitationen (h);
- periphere Ödeme, Flüssigkeitsretention;
- Dyspnoe, Verstopfung der oberen Atemwege;
- Bauchschmerzen, Übelkeit
[b]Wichtig aber selten: [/b]Autoimmunhepatitis[ul][li] Anämie
[li] periphere Ödeme, Flüssigkeitsretention;
[li] Veränderte Leberfunktionswerte |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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