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Wirkung
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• Kompetitive Blockade des postsynaptischen alpha1Adrenorezeptor → Gefässdilatation → Senkung des systemischen Gefässwiderstands (=venöse und arterielle Vasodilatation) → Senkung von Preaload und Afterload → Blutdrucksenkung
• Relaxation der Harnblase und prostatischer Urethra → gebesserte Miktion bei benigner Prostatahyperplasie
• Gleichzeitig Bindung von Noradrenalin an unbesetzten präsynaptischen α2Rezeptor → Hemmt eigene Freisetzung über FeedbackMechanismus → nur geringe Reflextachykardie
• Thrombozytenaggregationshemmung [ul][li]Hemmung des reaktiven Blutdruckanstiegs
[li] Verbesserung des Harnfluss
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Besonderheiten
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Im Vergleich zu Prazosin verzögerter Wirkungseintritt und verlängerte Wirkdauer
• +Phosphodiesterase5Hemmer → additive Blutdrucksenkung
• + diverse Antihypertonika → Verstärkung der Wirkung
• +NSAID → Hemmung der Prostaglandinsynthese → Natrium und Wasserretention → verminderte Blutdrucksenkung[ul][li]Im Vergleich zu Prazosin verzögerter Wirkungseintritt und verlängerte Wirkdauer
[li]Interaktionen : mit NSAID → Hemmung der Prostaglandinsynthese → Natrium und Wasserretention → verminderte Blutdrucksenkung
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M
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Pharmakodynamik
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Hemmt selektiv α1-Adrenorezeptoren →
[ul][li]Noradrenalin bindet an unbesetzten α2-Rezeptoren → Hemmung der Noradrenalin-Freisetzung durch negative Feedback → Noradrenline verursachte Vasokonstriktion ↓ → periphere Widerstand ↓
[li]Wirkt auch einer Relaxation der Harnblase und prostatischer Urethra → gebesserte Miktion bei benigner Prostatahyperplasie
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Bild_struktur
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Doxazosin.png
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Bioverfugbarkeit
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60-70%
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Ppb
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98% 98%
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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hepatisch hepatisch
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Priapismus
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Handelsnamen
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Cardura |
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Indikation(en)
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• Essentielle Hypertonie (in Kombinationstherapie)
• Benigne Prostatahyperplasie [ul][li]Arterielle Hypertonie (in Kombinationstherapie)
[li]Benigne Prostatahyperplasie
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Kontraindikation
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• Gastrointestinale Strinktur (Wirkstoff wird in einer nicht absorbierbaren Hülle verabreicht (zur langsamen Freisetzung) welche über den Stuhl ausgeschieden wird)
• Überempfindlichkeit gegen Chinazolinen Jede Situation wenn Blutdruck-Senkung nicht indiziiert ist, z.B. dekompensierte Herzinsuffizienz, mechanische Herzinsuffizienz
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Nebenwirkungen
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• Blutdruckabfall bei Lagewechsel (durch übermässige Vasodilatation)
• Verstopfte Nase
• Ejakulationsstörungen
• Gehäufte Miktion
• Ödeme
• Muskelkrämpfe
• Gastrointestinale Beschwerden
• Kopfschmerzen
• Schwindel[ul][li]Orthostatische Hypotonie wegen übermässiger Vasodilatation
[li] Ödeme
[li] Harninkontinenz
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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