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Wirkung
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Besonderheiten
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Wirkungseintritt verzögert (2-3 Wochen), da erst die T3-, T4-Speicher geleert werden müssen
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Pharmakodynamik
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• hemmt Wirkung der Schilddrüsenperoxidase
[list][*]Oxidation der Jodide↓
[*]Jodidaufnahme durch die Tyrosylradikale des Thyreoglobulins↓
[*]Koppelung der Jodthyrosine zu T[low]3[/low] & T[low]4[/low]↓[/list]
• hemmt periphere Dejodierung von T[low]4[/low] zu T[low]3[/low] [ul][li] Hemmt Wirkung der Schilddrüsenperoxidase → Oxidation der Jodide↓ → Bildung T3 & T4↓
[li]Hemmt periphere Deiodierung von T4 zu T3
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Bild_struktur
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Propylthiouracil.png
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Bioverfugbarkeit
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80%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Metabolisierung:
[list][*]hepatisch glucuroniert, S-methyliert & sulfatiert[/list]
• Elimination:
[list][*]renal[/list]
• Interaktionen:
[list][*]bei Jodmangel → Wirkung↓
[*]bei Jodüberschuss → Wirkung↑
[*]Kann in Ko-Medikation mit Antikoagulantien deren Wirkung verstärken (weil Carbimazol ein Vitamin-K-Antagonist ist)
[*]Plasmaproteinbindung 75% [rarr] CAVE: Ko-Medikation[/list]
• HWZ = 1-2hk.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Agranulozytose
[li] Hepatitis, Cholestase
[li] Thrombozytopenie
[li] ANCA-positiven Vaskulitis
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Indikation(en)
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[list][*]Hyperthyreose
[*]präoperative Behandlung vor subtotaler Thyreoidektomie
[*]vor/nach Radiojodtherapie[/list] [ul][li] Hyperthyreose
[li]präoperative Behandlung vor subtotaler Thyreoidektomie
[li]vor/nach Radiojodtherapie
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Kontraindikation
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[list][*]schwere Störung der Hämatopoiese (Agranulozytose)
[*]schwere Leberinsuffizienz
[*]Schilddrüsen-Ca[/list] [ul][li] schwere Störung der Hämatopoiese (Agranulozytose)
[li]schwere Leberinsuffizienz
[li]Schilddrüsen-Karzinom
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Nebenwirkungen
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[list][*]Hemmung der Hämatopoiese
[*]Hepatopathie[/list]Erhöhung der Serumtransaminasen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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