Wirkung
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• hemmt kompetitiv cytosolischen Mineralcorticoid-Rezeptor
• ENaC-Einbau↓
• Na+-Einstrom↓
• K+-Ausstrom↓
• KEINE Harnverdünnung [ul][li] Diurese
[li]Antiandrogene
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Besonderheiten
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• Bei NNR-Insuffizienz oder kochsalzreicher Ernährung sind Aldosteron-Antagonisten wirkungslos, weil endogene Aldosteronsekretion fehlt oder zu gering ist.
• Maximale Wirkung erst nach 3-5d.
• Haben unter physiologischen Bedingungen keine starke diuretische Wirkung. Wird jedoch in Kombination mit Schleifen- und Thiaziddiuretika behandelt, gelangt mehr Na2+ zum distalen Tubulus & Sammelrohr und die K+-sparenden Diuretika haben eine viel stärkere Wirkung. [ul][li] Bei NNR-Insuffizienz oder kochsalzreicher Ernährung sind Aldosteron-Antagonisten wirkungslos, weil endogene Aldosteronsekretion fehlt oder zu gering ist.
[li]Als Monotherapie, keine starke diuretische Wirkung. In Kombination mit Schleifen- oder Thiaziddiuretika, gelangt mehr Na+ zum distalen Tubulus & Sammelrohr und die Aldosteron-Antagonisten haben eine viel stärkere Wirkung.
[li]Eplerenon war 2004 die erste Substanz aus der Gruppe, die eine hohe Spezifität für die Zielrezeptoren aufweist. Dadurch treten die endokrinologischen Nebenwirkungen (Gynäkomastie, Amenorrhö) des Spironolactons nicht mehr auf.
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Pharmakodynamik
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Kompetitive Bindung an Aldosteron-Rezeptoren des spätdistalen Tubulus und des Sammelrohrs →
[ul][li] EnaC-Aktivität↓
[li] Na+-Exkretion↑, K+-Sekretion↓
Auch Antagonismus an Testosteron- & Progesteron-Rezeptor
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Bild_struktur
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eplerenon.pngeplerenon.png >
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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69%
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Ppb
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ca. 50%
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Verteilungsvolume
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0.6-1.3L/kg
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Hwz
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4-6h
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Aktivemetaboliten
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nein
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Indikation(en)
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• chronische Herzinsuffizienz → zur Hemmung des kardialen Remodelings
• Myokardinfarkt mit LVSD
• primärer & sekundärer Hyperaldosteronismus chronische Herzinsuffizienz als zusätzliche Therapie
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Kontraindikation
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• Niereninsuffizienz
• Leberinsuffizienz
• Lapp-Laktase-Defizit
• Glukose-Galaktose-Malabsorption
• Stillzeit
• Hyperkaliämie
• Co-Medikation mit ACE-Hemmer/AT1-Rez.-Antagagonist [ul][li] Hyperkaliämie, Hyponatriämie
[li]schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz
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Nebenwirkungen
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• Hyperkaliämie
• Hypotonie, Schwindel
• Durchfall, Übelkeit
• Nierenfunktionsstörung
• Hyperkaliämie mit Herzrhythmusstörungen & Paralysen
• Gynäkomastie (Bindung an Testosteron- & Progesteron-Rezeptor)[ul][li] Hyperkaliämie
[li]Myokardinfarkt
[li]Hypotonie
[li]Husten
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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