Level
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01
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Ähnliche Stoffe
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LosartanCandesartan, Valsartan
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Wirkung
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• antagonisiert am AT1-Rezeptor von Gefässen
•• KEINE Phospholipase C-Aktivierung
•• [b]Vasokonstriktion↓[/b][/list]
• antagonisiert am AT1-Rezeptor der Nebennieren
•• Angiotensin-II-induzierte Aldosteronsekretion↓
•• [b]Vasokonstriktion↓[/b]
•• [b]Sympathikotonus↓[/b][/list]
• antagonisiert am AT1-Rezeptor der Nieren
•• KEINE Phospholipase C-Aktivierung
•• [b]Konstriktion Vas efferens↓[/b][/list]
• antagonisiert am AT1-Rezeptor des Hypophysenhinterlappens
•• Angiotensin-II-induzierte Vasopressin/ADH-Freisetzung↓
•• Flüssigkeitswiederaufnahme↓
•• [b]blutdrucksenkende Wirkung[/b] [ul][li] Blutdrucksenkung
[li]Verlangsamung der Progression des Herzremodeling
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Besonderheiten
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Prodrug Ko-Medikation mit kaliumsparenden Diuretika → erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie; im Prinzip auch für chronische Herzinsuffizienz indiziert, es besteht aber keine formale Zulassung dafür (Candesartan und Valsartan sind jedoch dafür zugelassen)
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Pharmakodynamik
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Antagonist von AT1-Rezeptoren → Hemmung von Angiotensin-II Effekten →
[ul][li] Aldosteronsekretion↓ → reduzierte Na+ und H2O-Retention
[li] Vasokonstriktion↓
[li] Reduzierte Progression des Herzremodeling (Fibrose, Ventrikuläre Hypertrophie
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Bild_struktur
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Olmesartan.pngOlmesartan.png >
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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26%
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Ppb
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9)%
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Verteilungsvolume
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0.20.4L/kg
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Hwz
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10-15h
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Aktivemetaboliten
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ja
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Metabolicroute
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hepatisch
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Eliminationroute
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renal
fäkal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Prodrug, der während Absorption von GI-Trakt aktiviert ist
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Hyperkaliämie
[li]Angioneurotische Ödeme
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Handelsnamen
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Olmetec®, Votum®Olmetec®, Votum®, verschiedene Kombipräparate |
Indikation(en)
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essentielle Hypertonie essentielle Hypertonie |
Kontraindikation
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• Nierenarterienstenose
• Gallenwegsobstruktion
• angioneurotisches Ödem
• Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <20ml/min)
• Glukose-Galaktose-Malabsorption
• Schwangerschaft & Stillzeit[/list] [ul][li] Cholestase
[li]hereditärem Angioödem
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Nebenwirkungen
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• Angioödeme
• Anstieg der Leberenzyme
• Anstieg der Kreatin-Phosphokinase, Hyperurikämie[/list][ul][li] Schwindel
[li]Hyperurikämie
[li]grippeähnliche Symptome, Husten
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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