Wirkung
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Förderung Insulinsynthese → Verbesserung der Blutzuckerkontrolle |
Besonderheiten
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• wird sehr gut vertragen
• kaum Hypoglykämien (da Wirkung von GLP-1 vom Bluzuckerspiegel abhängig)
• keine wesentlichen Effekte auf das Gewicht (weder Reduktion, noch Zunahme)
• Als Vorteil zum GLP-1-Analogon Exenatid kann die orale Applikationsart angesehen werden. Nachteilig ist sicher die fehlende Gewichtsreduktion. [ul][li]wird sehr gut vertragen
[li] kaum Hypoglykämien (da Wirkung von GLP-1 vom Blutzuckerspiegel abhängig)
[li] keine wesentlichen Effekte auf das Gewicht
[li] Als Vorteil zum GLP-1-Analogon Exenatid kann die orale Applikationsart angesehen werden. Nachteilig ist sicher die fehlende Gewichtsreduktion.
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Pharmakodynamik
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• hemmt DPP4
• GLP-1↑ und GIP↑
• Insulinsynthese und -freisetzung↑
• Glucagonsekretion↓
[b]Glucoseproduktion der Leber↓[/b] Hemmt DPP4 → Inaktivierung GLP-1 und GIP verlangsamt →
[ul][li]Insulinsynthese und -freisetzung↑
[li] Glucagonsekretion↓ Glucoseproduktion der Leber↓
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Bild_struktur
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Sitagliptin.pngSitagliptin.png >
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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%8
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Ppb
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38%
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Verteilungsvolume
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2.8L/kg
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Hwz
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12.5h
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Aktivemetaboliten
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nein
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Metabolicroute
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k.A.
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Elimination: hauptsächlich unverändert renal → Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz
• Interaktionen:Ko-Medikation mit Sulfonylharnstoff → erhöht die Gefahr der Hypoglykämien
• HWZ = 12,5h Hauptsächlich unverändert eliminiert
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li]Hypoglykämien in Prinzip selten, da Wirkung glucoseabhängig. Komedikation mit Sulfonylharnstoff erhöht die Gefahr der Hypoglykämien
[li]Pankreatitis
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Handelsnamen
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Xelecia®, Januvia®, Janumet® (Kombination mit Metformin)Januvia®
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Indikation(en)
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• Diabetes mellitus Typ II Diabetes mellitus Typ II
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Kontraindikation
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• Diabetes mellitus Typ I
• schwere Niereninsuffizienz
• Schwangerschaft & Stillzeit k.A.
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Nebenwirkungen
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• Schwindel, Kopfschmerzenk.A.
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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