Ähnliche Stoffe
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L-DOPAClonidin, Moxonidin
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Wirkung
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• ist ein schlechtes Substrat für die Dopa-Decarboxylase und schränkt daher die Bildung von den Nachfolgeprodukten des L-DOPA ein
• Dopamin, Noradrenalin und Adrenalin Produktion vermindert
• der Sympathikus verfügt somit über weniger Überträgersubstanz
• Wirkung auch direkt als Agonist am α2-Rezeptor (als α-Methylnoradrenalin) Reduktion der Nachlast → Senkung des arteriellen Blutdrucks
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Besonderheiten
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Selten gebraucht, wegen häufigen starken Nebenwirkungen und besser verträglichen Therapieoptionen (ACE-Hemmer wie Enalapril oder βBlocker wie Metoprolol). Selten gebraucht, wegen häufigen starken Nebenwirkungen und besser verträglichen Therapieoptionen (ACE-Hemmer wie Enalapril oder β-Blocker wie Metoprolol). |
M
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Pharmakodynamik
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-LDopa mit zusätzlicher Methylgruppe (grün im Strukturbild)
-wird (langsam) in αMethylNoradrenalin umgewandelt [ul][li]Wird in α-Methyl-Noradrenalin umgewandelt, welches ein «falscher Neurotransmitter» ist → Verringerung des Sympathikotonus → Reduktion des peripheren Widerstands
[li]Methyldopa führt im Gewebe zur Abnahme der Konzentration an Serotonin, Dopamin, Adrenalin und Noradrenalin. Es ist ein Inhibitor der Decarboxylase von aromatischen Aminosäuren bei Tieren und Menschen.
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Bild_struktur
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alpha-Methyldopa.pngalpha-Methyldopa.png >
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Synonyme
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alpha-Methyldopa-Methyldopaalpha-Methyldopa, α-Methyldopa |
Bioverfugbarkeit
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25%
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Ppb
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15%
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Verteilungsvolume
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0.6L/kg
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Hwz
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100min ca. 100m
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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hepatisch
Darmwand
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Eliminationroute
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renal, fäkal renal
fäkal |
Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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α-Methylnoradrenalin
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Eliminationsummary
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Ca. 70% unverändert ausgeschieden
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Wichtigseltennw
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Lebernekrose
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Indikation(en)
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• Hypertonie (z.B.: während der Schwangerschaft) Hypertonie
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Kontraindikation
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• Co-Behandlung mit MAO-Hemmern (z.B. Moclobemid) Morbus Parkinson («falscher Neurotransmitter» kann Dopamin verdrängen)
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Nebenwirkungen
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• GITBeschwerden
• Sedierung, Benommenheit
• Schlafstörungen
• Verstimmungen, Depressionen, psychotische Symptome
• iatrogener Morbus Parkinson (durch gesenkte Dopaminproduktion)
• gesteigerte Prolaktinsekretion[ul][li]Sedierung, Schwindel
[li] Orthostatische Hypotonie [li] Ödem
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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