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Wirkung
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Besonderheiten
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• Liquorgängig
• Primärresistenz häufig
• Rasche Resistenzentwicklung in Monotherapie Rasche Resistenzentwicklung bei Monotherapie
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M
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• +Amphotericin B → gegenseitige Wirkungssteigerung
• zu 90% unverändert im Urin ausgeschieden (Cave: Nierenfunktionsstörungen + Medikamente die die Nierenfunktion beeinflussen)
• +Phenytoin → Phenytoinspiegel ↑
• +Zytostatika → Knochenmarkstoxizität ↑
• +Cytarabin → verminderte Flucytosinwirkung
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Pharmakodynamik
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[list][*]Nucleinsäure-Analogon
[*]5-[b]Flu[/b]or-[b]Cytosin[/b][/list]
Wird vom empfindlichen Pilz anstelle von Cytosin in Zelle aufgenommen und zu 5-Fluorouracil desaminiert → 5-Fluorouracil wird in die RNA eingebaut → Hemmung der Nukleinsäuresynthese Prodrug, wird in der Pilzzelle durch eine Cytosindesaminase zum aktiven 5-Fluorouracil desaminiert.
→ 5-Fluorouracil wird in die RNA eingebaut → Störung der Proteinsynthese. Zusätzlich auch Blockade der DNA Synthese
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Bild_struktur
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Flucytosin.png
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Bioverfugbarkeit
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100% (i.v.)
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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k.A.
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• +Amphotericin B → gegenseitige Wirkungssteigerung
• zu 90% unverändert im Urin ausgeschieden (Cave: Nierenfunktionsstörungen + Medikamente die die Nierenfunktion beeinflussen)
• +Phenytoin → Phenytoinspiegel ↑
• +Zytostatika → Knochenmarkstoxizität ↑
• +Cytarabin → verminderte FlucytosinwirkungVom Menschen nur gering metabolisiert, vermutlich durch Darmbakterien
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Leberzellnekrose → Leberversagen
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Indikation(en)
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Generalisierte
• Kandidose
• Kryptokokkose
• Chromoblastomykose
• Aspargillose (als Co-Medikation) Generalisierte Mykoseinfektionen z.B. Kandidose, Kryptokokkose, Aspargillose |
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Kontraindikation
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• Inhibitoren des Enzyms Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD) (wichtig für Abbau von 5-Fluorouracil) → 5-Fluorouracilspiegel ↑→ toxisch
• Schwangerschaft k.A.
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Nebenwirkungen
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• Blutbildveränderungen
• Magendarmbeschwerden
• Hepatotoxisch
• Exanthem[li] GI Störungen
[li] Blutbildveränderungen
[li] Leberfunktionsstörungen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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