Wirkung
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Thyreostatisch (Hemmung der T3, T4 Bildung) |
Besonderheiten
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[list][*]In der Schweiz nicht mehr auf dem Markt.[/list] [ul][li] Wirkungseintritt verzögert, da erst die T3-, T4- bzw. Jod-Speicher geleert werden müssen
[li]In der Schweiz nicht zugelassen (Marketing Entscheid)
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Pharmakodynamik
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[list][*]aktiver Metabolit von Carbimazol
[*]häufig auch als [i]Methimazol[/i] bezeichnet[/list]
• hemmt Wirkung der Schilddrüsenperoxidase
[list][*]Oxidation der Jodide↓
[*]Jodidaufnahme durch die Tyrosylradikale des Thyreoglobulins↓
[*]Koppelung der Jodthyrosine zu T[low]3[/low] & T[low]4[/low]↓[/list] [ul][li] Thiamizol ist der Hautpmetabolit von Carbimazol.
[li]Hemmt Wirkung der Schilddrüsenperoxidase → Oxidation der Iodide↓ → Bildung T3 & T4↓
[li]Blockiert Dehalogenase → Rückgewinnung von nicht ffreigesetztem Iod↓ → intrathyreoidales Iod wird langsam eliminiert → Jodavidität↑
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Bild_struktur
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Thiamazol.pngThiamazol.png >
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Bioverfugbarkeit
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93%
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Ppb
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kaum
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Verteilungsvolume
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0.3L/kg
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Hwz
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5-9h
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Aktivemetaboliten
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ja
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Metabolicroute
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hepatisch
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Eliminationroute
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renal
fäkal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Metabolisierung:
[list][*]in der Schilddrüse & hepatisch[/list]
• Elimination:
[list][*]renal[/list]
• Interaktionen:
[list][*]bei Jodmangel → Wirkung↓
[*]bei Jodüberschuss → Wirkung↑
[*]Kann in Ko-Medikation mit Antikoagulantien deren Wirkung verstärken (weil Carbimazol ein Vitamin-K-Antagonist ist)[/list]
• HWZ = 5-9h, biologische Wirkung für 24-72hk.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Agranulozytose
[li]Hepatitis, Cholestase
[li]ANCA-positive Vaskulitis
[li]Akute Pankreatitis,
[li]Thrombozytopenie
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Indikation(en)
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[list][*]Hyperthyreose
[*]M. Basedow
[*]Adjuvans oder Vorbehandlung zur Radiojodtherapie
[/list] [ul][li] Hyperthyreose
[li] Adjuvans oder Vorbehandlung zur Radiojodtherapie
[li] Operationsvorbereitung bei Hyperthyreosen.
[li] Thyreotoxische Krise |
Kontraindikation
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[list][*]TSH-abhängiges Schilddrüsen-Ca
[*]schwere hämatologische Erkrankungen, v.a. Granulozytopenie
[*]einfache Struma
[*]Leberinsuffizienz
[*]Schwangerschaft & Stillzeit
[/list] [ul][li] TSH-abhängiges Schilddrüsen-Ca
[li]schwere Störung der Hämatopoiese
[li]schwere Leberinsuffizienz
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Nebenwirkungen
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[list][*]Hemmung der Hämatopoiese
[*]allergische Hautreaktionen
[*]Hepatopathie
[/list]Diffuse Struma (Ausfall der T3 bzw. T4 → erhöhtes TSH durch negative Rückkopplung)
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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