Ähnliche Stoffe
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AciclovirGanciclovir, Aciclovir, Valganciclovir
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Wirkung
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Virostatisch auf proliferierende Erreger |
Besonderheiten
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Dieser Eintrag behandelt nur die pharmakokinetischen und chemischen Unterschiede im Vergleich zu Aciclovir. Die restlichen Informationen sind dem Beitrag zu Aciclovir zu entnehmen.
[additional] Lang andauernde oder wiederholte Anwendungen führen zu reduzierter Empfindlichkeit
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M
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[list][*]p.o.
[*]in Leber und Darmschleimhaut durch Esterasen zu Aciclovir umgesetzt
[*]Bioverfügbarkeit von Aciclovir aus diesem Wirkstoff: 54%[/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*][b]Val[/b]inester von [b]Aciclovir[/b] (daher der Name)
[*]Unterschied zum Aciclovir grün im Strukturbild[/list]
[list][*]Prodrug des Aciclovirs
[*]wird enteral besser resorbiert[/list] Prodrug von Aciclovir (Valylester) mit höherer Bioverfügbarkeit
[li] Durch viruscodierte Thymidinkinase in ein Guanosid-Triphosphat Analogon umgewandelt → Einbau ins Virusgenom → Kettenabbruch bei der Synthese der virale DNA
[li] Hemmung der viralen DNA-Polymerase → virale DNA-Synthese ↓
Da durch virale Thymidinkinase phosphoryliert, selektiv auf infizierte Zellen wirksam
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Bild_struktur
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Valaciclovir.pngValaciclovir.png >
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Bioverfugbarkeit
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54%
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Ppb
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15%
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Verteilungsvolume
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0.6L/kg
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Hwz
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2.9h
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Aktivemetaboliten
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ja, Aciclovir
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Metabolicroute
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hepatisch
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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gut resorbiert
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o.
[*]in Leber und Darmschleimhaut durch Esterasen zu Aciclovir umgesetzt
[*]Bioverfügbarkeit von Aciclovir aus diesem Wirkstoff: 54%[/list]Prodrug rasch und vollständig in Aciclovir und Valin umgewandelt durch intestinalen Metabolismus oder hepatischen First-Pass-Mechanismus
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[li] Blutbildungsstörungen
[li] Hepatitis, Ikterus
[li] Akutes Nierenversagen
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Indikation(en)
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Herpes simplex Typ 1+2 (HSV)
Varizella Zoster Virus (VZV)
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Kontraindikation
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k.A.
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Nebenwirkungen
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[li] Nephrotoxizität
[li] Schwindel
[li] Hautausschlag, Pruritus
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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