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Wirkung
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Besonderheiten
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k.A.
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Pharmakodynamik
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[list][*]Glinid
[*]Benzanidoderivat[/list]
• bindet an SUR1 in B-Zellen (jedoch andere Bindungsstelle als Glibenclamid & Glimepirid)
[list][*]K[low]ATP[/low]-Kanäle schliessen
[*]Membrandepolarisation
[*]spannungsabhängige L-Typ-Ca[high]2+[/high]-Kanäle öffnen
[*]intrazellulär Ca[high]2+[/high]↑
[b]Insulinfreisetzung↑[/b][/list]
• KEIN Einfluss auf die Insulinbiosynthese Sulfonylharnstoff – schliesst die ATP-abhängigen K+-Kanäle der β-Zellen der Langerhans-Inseln (diese Kanäle sind sonst nur bei erhöhtem Blutzucker geschlossen) → Öffnung der Ca2+-Kanäle → Insulinfreisetzung
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Bild_struktur
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Repaglinid.png
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Bioverfugbarkeit
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63%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Metabolisierung:
[list][*]hepatisch
[list][*]CYP 3A4
[*]CYP 2C8[/list][/list]
• Elimination:
[list][*]v.a. fäkal[/list]
• Dosisanpassung bei Leber- und Niereninsuffizienz
• Interaktionen:
[list][*]CYP 3A4- & CYP 2C8-Inhibitoren und -Induktoren
[*]Hohe Plasmaproteinbindung [rarr] CAVE: Medikamenteninteraktionen![/list]
• kurze Wirkdauer
• HWZ = 1.5h (rasche Absorption)k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Leberfunktionsstörungen
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Indikation(en)
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[list][*]Diabetes mellitus Typ II[/list] Diabetes mellitus Typ II
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Kontraindikation
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[list][*]Diabetes mellitus Typ I
[*]schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen
[*]diabetische Ketoazidose
[*]Therapie mit Gemfibrozil
[*]Kinder & Jugendliche <18J.
[*]Schwangere & Stillzeit
[*]Stoffwechselentgleisung (Infektion, Operation)
[/list] schwere Leberfunktionsstörungen
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Nebenwirkungen
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[list][*]Hypoglykämie
[*]GIT-Nebenwirkungen[/list]ul][li]Hypoglykämie (gesteigerte Insulinfreisetzung ist ungekoppelt von Blutglucose) bis zum Koma
[li] Gewichtszunahme
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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