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Ähnliche Stoffe
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Pregabalin, TopiramatPregabalin |
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Wirkung
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• Antiepileptisch
• Analgetisch
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Besonderheiten
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[list][*]Kein Monotherapeutikum bei Epilepsie.
[*]Nur als Ergänzung zu Antiepileptika "erster Wahl" (Carbamazepin, Oxcarbazepin, Valproat, Ethosuximid, Clonazepam) verwenden.[/list] k.A.
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Pharmakodynamik
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[list][*]Derivat des Neurotransmitters GABA (γ-Aminobuttersäure)[/list]
• Hemmung spannungsabhängiger L-Typ Ca[high]2+[/high]-Kanäle
[list][*]Bindung an α2δ-Untereinheit
[*]Glutamatfreisetzung↓
[*]NMDA- und AMPA-Stimulation↓
[b]Depolarisation der Nervenzelle↓[/b][/list]
• Aktivierung der Glutamatdecarboxylase
[list][*]GABA↑
[*]GABA[low]A[/low]-Rezeptorstimulation↑
[*]Cl[high]-[/high]-Einstrom↑
[*]Hyperpolarisation der Nervenzelle↑ [rarr] [b]hemmt die Erregbarkeit der Nervenzelle[/b][/list]
• öffnet HCN-Kanäle im ZNS (hyperpolarisationsaktivierte Kationenkanäle)
[list][*]Membranwiderstand↓
[b]neuronale Erregung↓[/b][/list] • Derivat des Neurotransmitters GABA (γ-Aminobuttersäure) – bindet aber nicht an GABA-Rezeptoren.
• Hemmt spannungsabhängiger L-Typ Ca2+-Kanäle → Glutamatfreisetzung↓ → NMDA- und AMPA-Stimulation↓ Depolarisation der Nervenzelle↓. Die genaue Kopplung dieser Mechanismus zur Epilepsie oder Schmerzen ist nicht vollständig geklärt.
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Bild_struktur
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Gabapentin.png
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Bioverfugbarkeit
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34-59%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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5-7h 5-7h 5-7h5-7h |
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Aktivemetaboliten
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Absorptionsummary
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Bioverfügbarkeit nimmt mit steigender Dosis ab |
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Distributionsummary
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Metabolismsummary
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• Metabolisierung:
[list][*]keine Metabolisierung[/list]
• Elimination:
[list][*]100% renal[/list]
• Interaktionen:
[list][*]hemmt CYP 2C9
[*]Naproxen erhöht Gabapentinresorption
[*]Hydrocodon erniedrigt C[low]max[/low]- und AUC-Werte von Gabapentin
[*]Morphin erhöht AUC von Gabapentin um 44%
[*]Cimetidin verringert Gabapentin-Clearance
[*]Antazida vermindern Bioverfügbarkeit von Gabapentin um bis zu 24%
[/list]
• HWZ = 5-7hkeine relevante Metabolisierung:
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Handelsnamen
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Gabantin®Neurontin®
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Indikation(en)
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[list][*]fokale Epilepsie mit oder ohne sekundäre Generalisierung
[*]neuropathische Schmerzen
[*]diabetische Polyneuropathie
[*]Post-Herpes-Zoster-Neuralgie
[/list] • fokale Epilepsie mit oder ohne sekundäre Generalisierung
• neuropathische Schmerzen z.B. diabetische Polyneuropathie
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Kontraindikation
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[list][*]Schwangerschaft
[*]Stillzeit[/list] Absenzen-Epilepsie
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Nebenwirkungen
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[list][*]Müdigkeit
[*]Schwindel
[*]Ataxie
[*]Doppelbilder
[*]Tremor
[*]Nystagmus
[*]Übelkeit & Erbrechen
[/list]• Benommenheit, Schläfrigkeit
• Ataxie, Tremor
• Schwindel
• Diplopie, verschwommenes Sehen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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