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Ähnliche Stoffe
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Fentanyl, Methadon, Hydromorphon, DiamorphinFentanyl, Codein, Oxycodon, Tramadol |
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Wirkung
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Besonderheiten
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Untersteht dem Bundesgesetz über die Betäubungsmittel. • Referenz-Opioid mit analgetischer Potenz = 1
• Toleranzentwicklung → Dosisanpassung nötig bei Dauertherapie
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Pharmakodynamik
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[list][*]Phenantren-Alkaloid aus Schlafmohn (Papaver somniferum)[/list]
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[*]wirkt über spezifische Gi-Protein-gekoppelte Opioidrezeptoren im ZNS (cAMP geht [b]runter[/b])
[*]erhöht die K[high]+[/high]-Leitfähigkeit [rArr] Hyperpolarisation [rArr] Ca[high]2+[/high]-Einstrom erniedrigt [rArr] Membranpolarisation vermindert [rArr] Reizübertragung erschwert
[*]wirkt nur auf μ- und κ-Rezeptoren
[*]verursacht Analgesie (supraspinal und spinal), Atemdepression, Euphorie, Sedation, Abhängigkeit, Bradykardie, Hypotonie und Hemmung der Darmmotilität
[*]Leitsubstanz der Opiate[/list] Hemmung der Übertragung von Schmerzreizen durch Bindung an μ- und κ-Opioidrezeptoren →
a) Präsynaptische Inhibition von Ca2+-Kanälen → Glutamat↓ und Substanz P↓
b) Postsynaptische Öffnung von K+-Kanälen → reduzierte Leitfähigkeit der exzitatorische NMDA-Rezeptoren |
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Bild_struktur
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Morphin.png
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o., i.m., i.v, topisch (epidural oder intrathekal)
[*]tiefe systemische Verfügbarkeit nach oraler Aufnahme
[*]hepatisch zu aktiven und inaktiven Metaboliten glukuronidiert, renale Elimination
[*]HWZ: ca. 3h
[*]ZNS-gängig (auch nach Glukuronierung)[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Handelsnamen
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MST Continus®, Kapanol® und andereMST Continus®, Kapanol®, Sevre-Long® |
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Indikation(en)
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[list][*]starke akute und chronische Schmerzzustände
[*]schwere Dyspnoe und Husten[/list] starke akute und chronische Schmerzzustände
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Kontraindikation
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[list][*]fortgeschrittene respiratorische Insuffizienz
[*]SHT,
[*][i]Cor pulmonale[/i]
[*]paralytischem Ileus
[*]Nieren- oder Leberinsuffizienz
[*]Geburt (Neugeborenen-Asphyxie)[/list] • fortgeschrittene respiratorische Insuffizienz (ausser bei terminaler Palliation)
• paralytischer Ileus, Nieren- oder Leberinsuffizienz
• Asthma bronchiale (Morphin kann H1-Histamin Freisetzung auslösen)
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Nebenwirkungen
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[list][*]Atemdepression (fast obligatorisch)
[*]Übelkeit, Erbrechen (sehr häufig, initial)
[*]Obstipation (sehr häufig, initial)
[*]Somnolenz, Sedation (sehr häufig)
[*]Hypotonie (gelegentlich)
[*]physische und psychische Abhängigkeit (bei wiederholter Anwendung)
[*]Toleranzentwicklung[/list]• Atemdepression (proportional zur Dosis): Opioide vermindern die CO2-Empfindlichkeit des Atemzentrums, Schmerz stimuliert aber das Atemzentrum → bei schmerzorientierter Gabe ist diese Gefahr vermindert.
• Uebelkeit und Erbrechen (anfangs Therape, später anti-emetisch)
• Obstipation → Ko-medikation mit Laxantien
• Pruritus
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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