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Ähnliche Stoffe
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Morphin, Pethidin, Levomethadon, RemifentanilMorphin, Codein, Oxycodon, Tramadol |
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Wirkung
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[*]wirkt über spezifische Opioidrezeptoren im ZNS
[*]erhöht die K[high]+[/high]-Leitfähigkeit [rArr] Hyperpolarisation [rArr] Ca[high]2+[/high]-Einstrom erniedrigt [rArr] Neurotransmitter-Sekretion erniedrigt
[*]wirkt nur auf μ- und δ-, nicht auf κ-Rezeptoren
[*]stärkstes Opioid (ca. 120x stärker als Morphin)[/list] analgetisch
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Besonderheiten
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Eine ständige Überwachung mit Möglichkeit zur künstlichen Beatmung sollte unter Therapie immer gegeben sein. Ausnahme: Anwendung als Pflaster, dort ist die Überwachung nur zum Einstellen nötig.
Untersteht dem [i]Bundesgesetz über die Betäubungsmittel[/i]
Als Methylfentanyl ("China White") auch als äusserst gefährliche Designerdroge verwendet. Analgetische Potenz = 125 (relativ zu Morphin) |
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Pharmakodynamik
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[list][*]synthetisches Opioid[/list] Hemmung der Übertragung von Schmerzreizen durch Bindung an μ-, - Opioidrezeptoren (Gi gekoppelt) → cAMP↓ →
a) Präsynaptische Inhibition von Ca2+-Kanälen → Glutamat↓ und Substanz P↓
b) Postsynaptische Öffnung von K+-Kanälen → reduzierte Leitfähigkeit der exzitatorischen NMDA-Rezeptoren
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Bild_struktur
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Fentanyl.png
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]i. v. oder topisch (Pflaster)
[*]Wirkung nach ca. 1min für etwa 30min (bei i.v.-Applikation)
[*]Akkumaltion wegen hoher Lipophilie möglich[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Handelsnamen
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Durogesic® u.a.Durogesic® |
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Indikation(en)
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[list][*]Neuroleptanalgesie bei neurochirurgischen Eingriffen (in Kombination mit Droperidol)
[*]Behandlung stärkster Schmerzen in Notfall- und Intensivmedizin und bei chirurgischen Eingriffen[/list] • i.v.: Analgetikum während und post-operativ
• p.o., transdermal (Pflaster): starke Schmerzen
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Kontraindikation
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[list][*]Schmerzen die auf NSAR oder schwächere Opioide genügend ansprechen
[*]Hypoventilation/Atemdepression[/list] fortgeschrittene respiratorische Insuffizienz (ausser bei terminaler Palliation)
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Nebenwirkungen
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[list][*]Atemdepression (fast obligatorisch)
[*]Übelkeit und Erbrechen (sehr häufig)
[*]Somnolenz (sehr häufig)
[*]starkes Schwitzen und Pruritus (sehr häufig)
[*]Thoraxsperre (verunmöglicht eine Beatmung bei Atemstillstand [rArr] Muskelrelaxantien geben) (gelegentlich)
[*]Hypotonie (gelegentlich)
[*]physische und psychische Abhängigkeit (bei wiederholter Anwendung)[/list]• Atemdepression (proportional zur Dosis): Opioide vermindern die CO2-Empfindlichkeit der Atemzentrums, Schmerz stimuliert aber das Atemzentrum → bei schmerzorientierte Zugabe ist den Gefahr vermindert.
• Obstipation → Ko-medikation mit Laxantien
• Pruritus
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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