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Wirkung
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Besonderheiten
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• Lipophil → mit fettreicher Nahrung Absorption verzögert sowie Bioverfügbarkeit ↑
• Sehr grosses Verteilungsvolumen → lange Eliminationshalbwertszeit Lipophil → mit fettreicher Nahrung Absorption verzögert sowie Bioverfügbarkeit ↑
Sehr grosses Verteilungsvolumen → lange Eliminationshalbwertszeit
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M
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• Zu 99% an Plasmaproteine gebunden → Interaktion mit anderen Plasmaproteingebundenen Medikamenten
• Wird über mind. 7 CYP-Isoenzyme metabolisiert (Cave: Leberfunktionsstörungen und diverse Medikamenteninteraktionen)
• CYP450 Hemmer/Induzierer können Terbinafinspiegel verändern
• Substrat und Hemmer von CYP2D6 (Cave: Interaktion mit Medikamenten die mit CYP2D6 interagieren)
• Metaboliten zu 70% über Urin sowie zu 22% über Faeces ausgeschieden
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Pharmakodynamik
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[list][*]ein Allylamin[/list]
Hemmt die Squalenepoxidase in Pilzzellmembran → intrazelluläres Squalen ↑ sowie Ergosterol ↓ → fungotoxisch Hemmt die Squalenepoxidase in der Pilzzellmembran → Umwandlung intrazelluläres Squalen in Ergosterol gehemmt → Zellwandsynthese gestört
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Bild_struktur
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Terbinafin.png
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Bioverfugbarkeit
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50% (oral)
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Gut absorbiert nach oraler Einnahme, relevante First-Pass-Effekt
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Zu 99% an Plasmaproteine gebunden → Interaktion mit anderen Plasmaproteingebundenen Medikamenten
• Wird über mind. 7 CYP-Isoenzyme metabolisiert (Cave: Leberfunktionsstörungen und diverse Medikamenteninteraktionen)
• CYP450 Hemmer/Induzierer können Terbinafinspiegel verändern
• Substrat und Hemmer von CYP2D6 (Cave: Interaktion mit Medikamenten die mit CYP2D6 interagieren)
• Metaboliten zu 70% über Urin sowie zu 22% über Faeces ausgeschiedenk.A.
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Handelsnamen
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Lamisil® |
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Indikation(en)
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Dermatomykosen von:
• Haut (da lipophil Lokal anwendbar)
• Haaren
• Nägel Mykosen der Haut, Nägeln und Haare – lokal und systemische Präparate verfügbar
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Kontraindikation
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• Lebererkrankungen (Abbauweg)
• Schwangerschaft
• Stillzeit Akute oder chronische Leberfunktionsstörung
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Nebenwirkungen
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• Hepatotoxisch
• Appetitverlust
• Hautausschlag
• Gastrointestinale Störungen[li] GI Störungen, Appetitverlust, Dysgeusie
[li] Sehstörungen
[li] Hautausschlag
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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