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Wirkung
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Besonderheiten
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Aufgrund der Metabolisierung viele Arzneimittel-Wechselwirkungen → mit vielen Medikamenten in Kombination kontraindiziert
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M
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• 80% unverändert renal ausgeschieden → Vorsicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• wird in kleinen Mengen durch CYP3A4 metabolisiert
• hemmt CYP3A4, CYP2C19 sowie CYP2C9 → höhere Serumspiegel bei Medikamenten die über jene Enzyme abgebaut werden
• Rifampicin induziert CYP3A4 → Fluconazol Menge-Zeitverhältnis ↓
• +Hydrochlorothiazid: Fluconazolkonzentration im Plasma ↑
• +Glucokortikoide: bei Absetzen von Fluconazol CYP3A4-Hemmung aufgehoben → Glucokortikoide schneller abgebaut (Cave: Nebenniereninsuffizienz)
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Pharmakodynamik
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[list][*]Triazol-Derivat
[*]enthält eine Hydroxylgruppe, welche den Wirkstoff wasserlöslicher macht[/list]
Hemmt die Sterol-Demethylierung durch Interaktion mit Cytochrom P450 abhängigen Pilzenzymen → keine Ergosterolsynthese → Zellwandsyntheseproblem bei Pilzen und Mykoplasmen → fungostatisch Hemmt die Sterol-Demethylierung durch Interaktion mit Cytochrom P450 abhängigen Pilzenzymen → keine Ergosterolsynthese → Zellwandsynthesehemmung bei Pilzen und Mykoplasmen
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Bild_struktur
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Fluconazol.png
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Bioverfugbarkeit
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90%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• 80% unverändert renal ausgeschieden → Vorsicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• wird in kleinen Mengen durch CYP3A4 metabolisiert
• hemmt CYP3A4, CYP2C19 sowie CYP2C9 → höhere Serumspiegel bei Medikamenten die über jene Enzyme abgebaut werden
• Rifampicin induziert CYP3A4 → Fluconazol Menge-Zeitverhältnis ↓
• +Hydrochlorothiazid: Fluconazolkonzentration im Plasma ↑
• +Glucokortikoide: bei Absetzen von Fluconazol CYP3A4-Hemmung aufgehoben → Glucokortikoide schneller abgebaut (Cave: Nebenniereninsuffizienz)k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Hepatitis, Leberversagen
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Indikation(en)
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• Schleimhautcandidosen
• Meningitis (da gut Liquorgängig) [li] Schleimhautcandidosen oder andere Hautmykosen
[li] Systemische Candidose oder Kryptokokken
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Kontraindikation
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Azol-Überempfindlichkeit k.A.
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Nebenwirkungen
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• Hepatotoxisch
• Kopfschmerzen
• Gastrointestinale Beschwerden
• Exanthem[li] Leberfunktionsstörungen
[li] GI Störungen
[li] Exanthem
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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