Ähnliche Stoffe
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Isoniazid, EthambutolIsoniazid, Ethambutol, Pyrazinamid |
Wirkung
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Bakterizid auf proliferierende und ruhende Erreger |
Besonderheiten
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Als Monotherapie schnelle Resistenzbildung Als Monotherapie schnelle Resistenzbildung |
M
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• Zu 85-90% an Serumprotein gebunden → Interaktionen mit anderen plasmaproteinbindenden Proteinen
• In Leber metabolisiert und dem enterohepatischen Kreislauf unterliegend → kompetitive Hemmung der hepatischen Bilirubinaufnahme
• Induziert Leberenzyme zum eigenen Abbau
• Biliär und renal ausgeschieden
• In Kombination mit einigen Medikamenten Hepatotoxizität ↑
• CYP2C9 und CYP3A4 Induktor (Cave: Medikamente die über diese Cytochrome metabolisiert werden)
• +Antazida → Rifampicinresorption ↓
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Pharmakodynamik
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[list][*]liquorgängig
[*]halbsynthetisch aus [i]Rifamycin B[/i] (aus dem Bakterium [i]Amycolatopsis rifamycinica[/i] (früher auch: S[i]treptomyces mediterranei[/i])) hergestellt[/list]
• Hemmt bakterielle DNS abhängige RNS-Polymerase → bakterizid
• Auf intra- und extrazelluläre Erreger
• Bakterizid auf proliferierende, ruhende und persistierende Keime
[u]Wirksamkeit speziell:[/u]
[list][*][b][i]Mycoplasma tuberculosae, bovis ut leprae[/i][/b]
[*]einige atypische Mykobakterien
[*][i]Neisseria meningitidis[/i]
[*]MRSA
[*][i]Legionella pneumophila[/i]
[*]weitere gram positive und negative Bakterien nach Sensibilitätsprüfung[/list] Hemmt bakterielle DNS-abhängige RNS-Polymerase → Zelltod
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Bild_struktur
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Rifampicin.pngRifampicin.png >
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Bioverfugbarkeit
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90-100% |
Ppb
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85-90%
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Verteilungsvolume
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1.6L/kg
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Hwz
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1-2h
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Aktivemetaboliten
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ja
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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biliär
renal
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Absorptionsummary
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schnell und vollständig |
Distributionsummary
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k.A. |
Metabolismsummary
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• Zu 85-90% an Serumprotein gebunden → Interaktionen mit anderen plasmaproteinbindenden Proteinen
• In Leber metabolisiert und dem enterohepatischen Kreislauf unterliegend → kompetitive Hemmung der hepatischen Bilirubinaufnahme
• Induziert Leberenzyme zum eigenen Abbau
• Biliär und renal ausgeschieden
• In Kombination mit einigen Medikamenten Hepatotoxizität ↑
• CYP2C9 und CYP3A4 Induktor (Cave: Medikamente die über diese Cytochrome metabolisiert werden)
• +Antazida → Rifampicinresorption ↓k.A.
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Eliminationsummary
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k.A. |
Wichtigseltennw
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Hepatitis, Ikterus |
Handelsnamen
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Rifampicin «Labatec»®, Rifa®Rimactan® |
Indikation(en)
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• Tuberkulose
• Lepra [li] Tuberkulose
[li] Lepra
Wirksam gegen ein breiteres Spektrum, wegen Resistenzbildung ist die Indikation eng gehalten
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Kontraindikation
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• schwere Lebererkrankung
• Periphere Neuritis
• Schwangerschaft
• Stillzeit schwere Lebererkrankung
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Nebenwirkungen
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• Hepatotoxisch
• Gastrointestinale Beschwerden
• Grippeähnliche Beschwerden
[*]Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwindel (gelegentlich)[/list][li] GI Störungen
[li] Leberfunktionsstörungen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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