Ähnliche Stoffe
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Nitrofurantoin, Timidazol
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Wirkung
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Degenerativ bakterizid |
Besonderheiten
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Da im Tierversuch (unbestätigt am Menschen!) eine mutagene Wirkung auf "Wirtzellen" beobachtet wurde, sollte der Wirkstoff nur bei strenger Indikation länger als 10 Tage angewendet werden! k.A.
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M
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[list][*]topisch (Crème, Salbe), p.o., i.v. (im Notfall)
[*]starke Plasmaeiweissbindung (CAVE: Interaktionen z.B. mit Cumarin-Derivaten wie Warfarin)
[*]ausreichende Wirkstoffkonzentrationen werden im ZNS, in der Leber, im Knochen, im Vaginalsekret, im Sperma und in den Bauchorganen erreicht
[*]Elimination vorwiegend renal
[*]HWZ: 6-8h[/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*]synthetisches 5-Nitroimidazol
[*]wird unter anaeroben Bedingungen an der Nitrogruppe (grün im Strukturbild) reduziert[/list]
[additional][list][*]wird in Mikroorganismen angereichert und chemisch reduziert
[*]wird durch die chemische Reduktion aktiviert
[*]In dieser Form kann es mit deren DNA interferieren und Strangbrüche induzieren[/list]
[u]Empfindlichkeit generell:[/u]
[list][*]Gram-positive Keime: -
[*]Gram-negative Keime: -
[*]Anaerobier: ++
[*]Protozoen: ++[/list]
[u]Empfindlichkeit speziell:[/u]
[list][*][i]Giardia lamblia[/i]
[*][i]Trichomonas vaginalis[/i]
[*][i]Entamoeba histolytica[/i]
[*]Clostridien
[*][i]Bacteroides spp.[/i]
[*][i]Helicobacter pylori[/i]
[*]Gardnerellen[/list] Prodrug, wird durch Reduktion der Nitro-Gruppe in Amino-Gruppe in Mikroorganismen in aktive Form umgewandelt. Diese reduzierte Form lagert sich in DNA der Mikroorganismen ein DNA Strangbruch.
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Bild_struktur
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Metronidazol.pngMetronidazol.png >
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Bioverfugbarkeit
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80%
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Ppb
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<20%
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Verteilungsvolume
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0.5-1.1L/kg
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Hwz
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6-8h
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Aktivemetaboliten
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ja
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Metabolicroute
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hepatisch
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Eliminationroute
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renal
fäkal
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Absorptionsummary
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fast vollständig |
Distributionsummary
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k.A. |
Metabolismsummary
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[list][*]topisch (Crème, Salbe), p.o., i.v. (im Notfall)
[*]starke Plasmaeiweissbindung (CAVE: Interaktionen z.B. mit Cumarin-Derivaten wie Warfarin)
[*]ausreichende Wirkstoffkonzentrationen werden im ZNS, in der Leber, im Knochen, im Vaginalsekret, im Sperma und in den Bauchorganen erreicht
[*]Elimination vorwiegend renal
[*]HWZ: 6-8h[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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80% renal, Urin wird dunkel verfärbt
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Handelsnamen
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Flagyl®Flagyl®, Arilin® u.a. |
Indikation(en)
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[list][*]Infekte mit Anaerobier (besonders auch bakterielle Vaginosen)
[*]Infekte mit Protozoen
[*]Erradikation von [i]H.pylori[/i] (sog. Triple-Therapie)
[*]Hauterkrankungen wie Rosazea und Akne[/list] Infekte mit Anaerobier oder Protozoen
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Kontraindikation
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[list][*]erstes Trimenon der Schwangerschaft & Stillzeit (vorsichtshalber)
[*]Infektionen mit Aerobiern[/list] k.A.
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Nebenwirkungen
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[list][*]Alkoholunverträglichkeit (Antabus-Reaktion wie bei Disulfiram)
[*]Kopfschmerzen (sehr häufig)
[*]GIT-Beschwerden (sehr häufig)
[*]periphere Neuropathien (gelegentlich, v.a. bei längerer Anwendung)
[*]harmlose Verfärbung des Urins (selten)[/list][li] GI Störungen
[li] Hautreaktionen |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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