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Wirkung
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Chemische Sterilisation |
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Besonderheiten
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[list][*]Vorübergehender FSH- & LH-Anstieg mit vorübergehender Verstärkung der Symptomatik. Downregulation der Rezeptoren erfolgt verzögert → Flare-Phänomen → über 3-4 Wochen zusätzliche Gabe eines Antiöstrogens bzw. Antiandrogens[/list] [ul][li]Bei Therapiebeginn, Vorübergehender FSH- & LH-Anstieg mit vorübergehender Verstärkung der Symptomatik → über 3-4 Wochen zusätzliche Gabe eines Antiöstrogens bzw. Antiandrogens
[li] Nicht in der Schweiz zugelassen, jedoch in Deutschland/EU erhältlich.
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Pharmakodynamik
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[list][*][i]Gonadoliberin[/i]-Analoga[/list]
• GnRH-Agonist:
[list][*][u]Dauertherapie:[/u]
[list][*]GnRH-Rezeptor-Stimulation
[*]FSH- & LH-Sekretion im Hypothalamus↑
[*]Östrogen↑, Testosteron↑(kurzfristig)
[*]GnRH-Rezeptoren werden herunterreguliert
[*]FSH- & LH-Sekretion im Hypothalamus↓
[b]Östrogen↓, Testosteron↓[/b][/list][/list] Synthetisches Analog der LHRH → Aktiviert GnRH-Rezeptoren. Unter Dauertherapie, Überstimulation der Hypophyse → Down-Regulation der Rezeptoren → verminderte LH/FSH-Sekretion → verminderte Synthese von Östrogen / Testosteron
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Bild_struktur
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Buserelin.png
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Bioverfugbarkeit
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70% (s.c.)
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Ppb
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Metabolisierung:
[list][*]hepatisch, renal[/list]
• Elimination:
[list][*]hepatisch, renal[/list]
• HWZ = 2-4mink.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li]Thrombopenie, Leukopenie
[li] QT-Verlängerung
[li] Osteoporose
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Indikation(en)
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[u]kuzfristig:[/u]
[list]
[*]hypothalamische Sterilität
[*]Ausbleiben der Pubertät
[*]fehlender Descensus der Hoden[/list]
[u]langfristig:[/u]
[list][*]fortgeschrittenes hormonsensitives Prostata-Ca
[*]Endometriose
[*]Ovulationsinduktionsvorbereitung
[*]metastasierendes Mammakarzinom
[/list] [ul][li]fortgeschrittenes hormonsensitives Prostata-Ca
[li] Endometriose
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Kontraindikation
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k.A.
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Nebenwirkungen
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[list][*]klimakterische Beschwerden (wie Hitzewallungen)
[*]Libido-Verlust und Stimmungsschwankungen
[*]Impotenz
[*]zudem Kopfschmerzen, Somnolenz und Schwindel möglich
[*]Amenorrhoe, uterine Blutungen
[*]Obstipation[/list][ul][li]klimakterische Beschwerden, Amenorrhoe
[li] Libido-Verlust und Stimmungsschwankungen
[li] Veränderung der Körperbehaarung |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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