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Wirkung
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Besonderheiten
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Gerne mit Statinen (z.B. Simvastatin) kombiniert (duales Prinzip). Oft Kombinationstherapie mit Statinen
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Pharmakodynamik
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• blockiert selektiv NPC1L1 (spezifischer Steroltransporter)
[list][*]Resorption von Nahrungscholesterin↓
[*]Resorption von biliärem Cholesterin↓
[*]Resorption von Phytosterolen↓
[*][b]Cholesterintransport zur Leber↓[/b]
[*](Resorption von TG, FS, fettlöslichen Vitaminen ist NICHT verringert!)
[b]Cholesterinneusynthese in der Leber↑[/b]
[b]LDL↓, HDL↑, TG↓[/b][/list] Lagert sich an Bürstensaum des Dünndarms an und hemmtdort ein spezifisches Steroltransportprotein,(NPC1L1), das für die Aufnahme von Cholesterin verantwortlich ist → Resorption von Nahrungs- und biliären Cholesterin↓ → Cholesterintransport zur Leber↓ → Blut LDL↓
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Bild_struktur
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Ezetimib.png
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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99.7%
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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rasch
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Metabolisierung:
[list][*]im Dünndarm & Leber
[*]Glucuronisierung[/list]
• Elimination:
[list][*]hauptsächlich fäkal[/list]
• Interaktionen:
[list][*]Ezetimib & glucunorisiertes Ezetimib im Plasma proteingebunden
[*]Gemfibrozil & Fenobirat [rarr] erhöhen Ezetimibkonzentration
[*]Colestyramin verringert AUC von Ezetimib um 55%[/list]
• HWZ = nach 48h ist der Wirkstoff im Plasma nicht mehr nachweisbark.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Handelsnamen
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Ezetrol®, Inegy® (Kombination mit Simvastatin)Ezetrol®, verschiedene Kombipräparate |
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Indikation(en)
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[list][*]primäre Hypercholesterinämie
[*]als Kombinationstherapie mit Statinen oder Fibrat bei schwerer Hypercholesterinämie
[*]homozygoter LDL-Rezeptor-Defekt
[*]Hyperlipidämie
[/list] [ul][li]primäre Hypercholesterinämie
[li] Hyperlipidämie
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Kontraindikation
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[list][*]schwere Niereninsuffizienz
[*]schwere Leberinsuffizienz
[*]erhöhte Transaminasewerte in Kombination mit Statinen
[*]Schwangerschaft & Stillzeit
[/list] Lebererkrankung
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Nebenwirkungen
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[list][*]GIT-Beschwerden (Bauchschmerzen, Diarrhoe, Flatulenz...)
[*]erhöhte ALT- & AST-Werte
[*]Myalgie
[/list][ul][li]erhöhte ALT- & AST-Werte
[li] Myalgie |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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