|
Ähnliche Stoffe
|
|
|
Wirkung
|
Es resultiert ein veminderter Anfall von Harnsäure. Hemmung der Bildung von Harnsäure
|
|
Besonderheiten
|
Erhöht die Wirkung von Zytostatika auf Purinbasis (z. B. Azathioprin)! Verlängerte Wirkung von Zytostatika auf Purinbasis (z. B. Azathioprin)
|
|
Pharmakodynamik
|
Struktur-Analogon des Hypoxanthins
Allopurinol konkurriert mit Hypoxanthin und Xanthin um das Enzym Xanthinoxidase.
Die Umsetzung von Allopurinol zu Oxipurinol läuft aber wesentlich langsamer ab als die Metabolisierung von Hypoxanthin zu Xanthin und weiter zu Harnsäure. Die Bildung von Harnsäure ist durch Xanthinoxidase katalysiert. Febuxostat hemmt in therapeutischen Dosen selektiv die Xanthinoxidase → ↑ Hypoxanthin und ↑ Xanthin im Urin, Harnsäure ↓ in Serum
|
|
Bild_struktur
|
Allopurinol.png
|
|
Bioverfugbarkeit
|
67-90%
|
|
Ppb
|
|
|
Verteilungsvolume
|
|
|
Hwz
|
2-3h 1-2h
|
|
Aktivemetaboliten
|
|
|
Metabolicroute
|
k.A.
|
|
Eliminationroute
|
renal |
|
Absorptionsummary
|
• wird enteral gut resorbiert und mit einer HWZ von 2–3h renal eliminiert k.A.
|
|
Distributionsummary
|
k.A.
|
|
Metabolismsummary
|
• Sein Metabolit Oxipurinol (HWZ: 20h) ist ebenfalls Substrat der Xanthinoxidase. [rarr] verlängert WirkdauerMetabolit Oxipurinol (HWZ: 20h) ist ebenfalls Substrat der Xanthinoxidase. → verlängerte Wirkdauer
|
|
Eliminationsummary
|
k.A.
|
|
Wichtigseltennw
|
[ul][li] Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse
[li] Hepatitis
[li] Agranulozytose
|
|
Handelsnamen
|
Zyloric®, Mephanol®, Allopur@ u.a.Zyloric®, Mephanol®, Allopur® |
|
Indikation(en)
|
Allopurinol ist [i]das[/i] Mittel zur Behandlung einer primären oder sekundären Gicht!
• prophylaktische Therapie des akuten Gichtanfalles
• Elimination von bestehenden Tophi und Uratnierensteinen
• Behandlung chronischer Gichtarthritiden [ul][li] Therapie und Prophylaxe von Gicht
[li] Prophylaxe der Tumorlysesyndrom
|
|
Kontraindikation
|
(Niereninsuffizienz) k.A.
|
|
Nebenwirkungen
|
• zu Beginn der Therapie akute Gichtanfälle möglich
• Hautreaktionen (10%)
• starke allergische Reaktionen (0.1%)Hautausschlag (10%)
|
|
Gegengift
|
|
|
Vergiftungssymptome
|
|
|
Vorkommen des Giftstoffes
|
|
|
Therapie der Vergiftung
|
|