Klasse
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15.Antiepileptika_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:1.Antiepileptika:2.Barbiturat_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:1.Antiepileptika:2.Barbiturate15.Antiepileptika_&_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:1.Antiepileptika:2.Barbiturate |
Ähnliche Stoffe
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Primidon
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Wirkung
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Antiepileptisch, sedierend |
Besonderheiten
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k.A.
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M
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[list][*]p.o.
[*]induziert CYP 3A4 und 2B6 [rArr] Toleranzentwicklung und Interaktionen
[*]hepatisch metabolisiert, renal ([b]pH-anhängig[/b]) eliminiert
[*]lange HWZ: 4-5d (Kumulationsgefahr!)[/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*]gehört zu den Barbituraten[/list]
[list][*]öffnet Chloridkanäle direkt und über GABA
[*]hemmt die Glutamatausschüttung
[*]Mischung zwischen sedativer und antiepileptischer Wirkung
[*][/list] Verstärkung der GABA-ergen Hemmung durch Bindung an beta-Untereinheit des GABAA-Rezeptors -> erhöhte Anfallsschwelle und reduzierte Ausbreitung fokaler Anfälle
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Bild_struktur
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Phenobarbital.pngPhenobarbital.png >
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Bioverfugbarkeit
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70-90%
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Ppb
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20-45%
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Verteilungsvolume
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0.7L/kg
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Hwz
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2-4d
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Aktivemetaboliten
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nein
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Metabolicroute
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hepatisch
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o.
[*]induziert CYP 3A4 und 2B6 [rArr] Toleranzentwicklung und Interaktionen
[*]hepatisch metabolisiert, renal ([b]pH-anhängig[/b]) eliminiert
[*]lange HWZ: 4-5d (Kumulationsgefahr!)[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] atemdepressive Wirkung
[li] megaloblastäre Anämie (aufgrund Folsäuremangel)
[li] Leberfunktionsstörung
[li] teratogen
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Handelsnamen
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Aphenylbarbit®, Luminal®Aphenylbarbit®® |
Indikation(en)
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[list][*]Grand-Mal-Anfälle und diffuse Grand-Mal-Anfälle (Reservemittel)
[*]Erregungszustände
[*]Fieberkrämpfe
[*]therapieresistenter [i]Status epilepticus[/i][/list] [ul][li] Epilepsien, ausser Absenzen
[li] Fieberkrämpfe
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Kontraindikation
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[list][*]sedierte Zustände (jeder Genese!)
[*]in Kombination mit Alkohol
[*]bei schwerer Nieren-, Leber- oder Herzschädigung
[*]Schwangerschaft[/list] [li] schwere Nieren-, Leber- oder Herzschädigung
[li] Akute Vergiftung / Intoxikation mit zentralwirkenden Substanzen (z.B. Alkohol, Medikamente)
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Nebenwirkungen
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[list][*]starke Sedation (CAVE: paradoxe Erregungszustände bei Kindern und Senioren)
[*]zerebelläre Ataxie
[*]atemdepressive Wirkung
[*]fötale Missbildungen
[*]Verstärkung der epileptischen Wesensveränderung
[*]Herzrhythmusstörungen (bei hohen Dosen)
[*]Osteomalazie (bei hohen Dosen)
[*]Überempfindlichkeitsreaktionen (selten)[/list][ul][li] ZNS-Dämpfung – Schläfrigkeit, Lethargie, Schwindel, Artikulationsstörungen, Ataxie
[li] -Kardiodepressiv: Bardykardie, Blutdruckabfall, Herzrhythmusstörungen |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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