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Klasse
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15.Antiepileptika_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:1.Antiepileptika:1.Na+-Kanal-Hemme_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:1.Antiepileptika:1.Na+-Kanal-Hemmer15.Antiepileptika_&_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:1.Antiepileptika:1.Na+-Kanal-Hemmer |
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Ähnliche Stoffe
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Oxcarbazepin, Valproinsäure, Ethosuximid, ClonazepamValproinsäure, Phenytoin, Lamotrigin
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Wirkung
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Antikonvulsiv, antidepressiv, analgetisch
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Besonderheiten
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Eine genaue Dosisanpassung und -überwachung ist wegen der vielen z.T. gefährlichen Nebenwirkungen unumgänglich.
Einzelne Todesfälle sind vorgekommen! k.A.
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M
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[list][*]p.o.
[*]bildet aktiven [i]Epoxid[/i]-Metaboliten durch Oxidation in der Leber, oder wird hydroxyliert
[*]hydrophob [rArr] gut enteral resorbiert [rArr] hohe Plasmaproteinbindung
[*]HWZ initial: 30-60h
[*]HWZ später: 12-17h
[*]induziert CYP 3A4 und dadurch seinen eigenen Abbau (darum nimmt die HWZ ab)
[*]komplexe Interaktionen mit übrigen Antiepileptika und vielen weiteren Substanzen[/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*]strukturell den trizyklischen Antidepressiva (z.B. Imipramin) ähnlich[/list]
Carbamazepin
[list][*]stabilisiert übererregte Nervenmembranen
[*]hemmt repetitive neuronale Entladungen
[*]vermindert die synaptische Ausbreitung von exzitatorischen Impulsen[/list]
Die Wirkung erfolgt über eine [i]selektive Hemmung[/i] spannungsabhängiger Na[high]+[/high]-Kanäle.
Dabei werden v.a. die [i]offenen[/i] und [i]aktiven[/i] Kanäle gehemmt (sog. [i]use dependence[/i]).
Der Wirkmechanismus ist aber nicht vollständig geklärt. Nicht vollständig geklärt.
[ul][li] Hemmung spannungsabhängiger Na+-Kanäle → reduzierte Glutamat Ausschüttung → reduzierte NMDA / AMPA Rezeptor Bindung
[li] Auch: 5HT und NA Rückaufnahmehemmung
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Bild_struktur
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Carbamazepin.png
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Bioverfugbarkeit
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ca. 100%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o.
[*]bildet aktiven [i]Epoxid[/i]-Metaboliten durch Oxidation in der Leber, oder wird hydroxyliert
[*]hydrophob [rArr] gut enteral resorbiert [rArr] hohe Plasmaproteinbindung
[*]HWZ initial: 30-60h
[*]HWZ später: 12-17h
[*]induziert CYP 3A4 und dadurch seinen eigenen Abbau (darum nimmt die HWZ ab)
[*]komplexe Interaktionen mit übrigen Antiepileptika und vielen weiteren Substanzen[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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HWZ reduziert bei mehrmaliger Applikation («Autoinduktion»)
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Arrhythmie
[li] Ikterus, Hepatitis
[li] Malignes neuroleptisches Syndrom
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Handelsnamen
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Tegretol® |
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Indikation(en)
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[list][*]Grand Mal
[*]einfache und komplexe fokale Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung
[*]neuropathische Schmerzen, [i]Trigeminus-Neuralgien[/i] im Speziellen
[*]bipolare Störungen (supportiv in manischen Phasen oder als Dauertherapie)
[*][b]nicht wirksam bei Absencen und myoklonischen Anfällen[/b][/list] [ul][li] einfache und komplexe fokale Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung
[li] nicht wirksam bei Absencen und myoklonischen Anfällen
[li] -Bipolare Störungen/Depressionen
[li] -Neuropathische Schmerzen
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Kontraindikation
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[list][*]AV-Block
[*]Knochenmarksdepression
[*]Porphyrie
[*]Co-Therapie mit MAO-Inhibitoren (wegen seiner Ähnlichkeit mit den trizyklischen Antidepressiva)[/list] [ul][li] AV-Block
[li] Knochenmarksdepression
[li] • Co-Therapie mit MAO-Inhibitoren (wegen seiner Ähnlichkeit mit den trizyklischen Antidepressiva)
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Nebenwirkungen
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[ list][*]Exantheme und Urtikaria (häufig)
[*]GIT-Störungen wie Übelkeit, Erbrechen (häufig)
[*]ZNS-Symptome wie Kopfschmerzen, Ataxie, eingeschränkte Vigilanz, Schwindel, Sehstörungen (häufig bis sehr häufig)
[*]Laborveränderungen: Leukopenie (11%), γGT-Erhöhung (9%)
[*]Wasserretention mit Ödeme und Hyponaträmie (häufig)
[*]Leber- und Knochenmarkschädigungen (sehr selten)
[*]fötotoxisch ([lArr] genaue Therapieanleitung im Kompendium® nachlesen)[/list][ ul][li] Exantheme und Urtikaria (HLA-A Gentest)
[li] ZNS-Symptome wie Kopfschmerzen, Ataxie, eingeschränkte Vigilanz, Schwindel, Sehstörungen
[li] Leukopenie (11%), Eosinophilie, Thrombozytopenie
[li] • Wasserretention mit Ödemen und Hyponatriämie |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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