Wirkung
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[ul][li] Zunahme der Knochenmasse
[li]Blut-[Ca2+] ↓
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Besonderheiten
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Arzneimittel & Nahrungsmittel mit hohem Ca2+-Gehalt können Absorption von Alendronat reduzieren → Vor und nach Alendronateinnahme für 30min keine Nahrungsmittel, Getränke oder andere Arzneimittel einnehmen
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Pharmakodynamik
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[list][*]Bisphosphonat[/list]
Bindet spezifisch an Hydroxyapatit
• von Osteoklasten beim Knochenabbau aufgenommen
• Osteoklastenfunktion↓
• Knochenmasse↑ (da Osteoblastenfunktion nicht eingeschränkt)
• Ca[high]2+[/high]-Konzentration im Blut↓
[b]Frakturrisiko↓[/b] Bindet spezifisch an Hydroxyapatit (vorhanden in Zonen des Knochenabbaus) → von Osteoklasten aufgenommen → Apoptose induziert → Knochenabbau gehemmt ohne Einschränkung der Knochenbildung → Knochenmasse↑
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Bild_struktur
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Alendronat.pngAlendronat.png >
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Bioverfugbarkeit
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0.6%
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Ppb
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78%
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Verteilungsvolume
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0.4L/kg
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Hwz
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>10 Jahren
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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k.A.
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Elimination: renal
• Interaktionen: oral applizierte Arzneimittel & Nahrungsmittel mit hohem Ca[high]2+[/high]-Gehalt [rarr] können Absorption von Alendronat↓ [rArr] Nach Alendronateinnahme für 30min keine Nahrungsmittel, Getränke oder andere Arzneimittel einnehmen
• HWZ = mehr als 10 Jahre (Substanz wird in den Knochen eingebaut [rarr] HWZ abhängig von Knochenumbaurate)Nicht metabolisiert
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Eliminationsummary
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Wirkstoff in den Knochen eingebaut → HWZ abhängig von Knochenumbaurate
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Wichtigseltennw
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[ul][li]Symptomatische Hypokalzämie
[li] obere gastrointestinale Performationen, Ulcera, Blutung (Risiko vermindert bei senkrechte Körperposition während 30 Minuten nach Schlucken)
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Handelsnamen
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Fosamax®®Fosamax®, Binosto® |
Indikation(en)
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• Osteoporose postmenopausaler Frauen
• Osteoporose bei Männern
• Kortikosteroid-induzierte Osteoporose bei Männern und Frauen Osteoporose
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Kontraindikation
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• akute GIT-Entzündung
• Osteomalazie
• verzögerte Ösophaguspassage, Ösophaguserkrankungen
• Bettlägrigkeit
• Hypocalcämie
• Kinder & Jugenliche
• Schwangerschaft & Stillzeit [ul][li]akute GIT-Entzündung
[li] Osteomalazie
[li] verzögerte Ösophaguspassage, Ösophaguserkrankungen, Unvermögen aufrechte Haltung 30 Minuten einzunehmen
[li] Schwere Niereninsuffizienz
[li] Hypokalzämie
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Nebenwirkungen
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• Kopfschmerzen
• GIT-Beschwerden (Abdominalschmerzen, Dyspepsie, Diarrhoe, Obstipation, Dysphagie...)
• Ösophagusulcus
• muskuloskelettale Schmerzen
• Hypocalcämie (bei 18%)[ul][li]Abdominalschmerzen, Dysphagie, Dyspepsie
[li] muskuloskelettale Schmerzen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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