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Wirkung
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• KEIN Einfluss auf die Insulinbiosynthese Erhöhte Insulinfreisetzung → Blutzuckersenkung
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Besonderheiten
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[list][*][b]Wichtige Arzneimittelinteraktionen![/b]
[*]bei 50-80 % der Patienten wirksam
[*]langfristig ist nicht mit einer Erschöpfung der endokrinen Pankreasfunktion zu rechnen
[*]Dosiseinstellung muss unbedingt vom Spezialisten vorgenommen werden.[/list] k.A.
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Pharmakodynamik
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[list][*]Sulfonylharnstoff[/list]
• bindet an SUR1 in B-Zellen
[list][*]K[low]ATP[/low]-Kanäle schliessen
[*]Membrandepolarisation
[*]spannungsabhängige L-Typ-Ca[high]2+[/high]-Kanäle öffnen
[*]intrazellulär Ca[high]2+[/high]↑
[b]Insulinfreisetzung↑[/b][/list] Sulfonylharnstoff – schliesst die ATP-abhängigen K+-Kanäle der β-Zellen der Langerhans-Inseln (diese Känale sind sonst nur bei erhöhtem Blutzucker geschlossen) → Öffnung der Ca2+-Kanäle → Insulinfreisetzung
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Bild_struktur
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Glibenclamid.png
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Bioverfugbarkeit
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70-90%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Metabolisierung:
[list][*]hepatisch
[list][*]CYP 2C9
[*]CYP 3A4[/list][/list]
• Elimination:
[list][*]50% renal, 50% fäkal[/list]
• Dosisanpassung bei Leber- und Niereninsuffizienz
• Interaktionen:
[list][*]Wirkungsverstärkung
[list][*]β-Blocker
[*]Salicylate (Verdrängung aus Plasmabindung)
[*]Sulfonamide (Verdrängung aus Plasmabindung)
[*]Fibrate (Verdrängung aus Plasmabindung)[/list]
[*]Wirkungsabschwächung
[list][*]β-Sympathomimetika
[*]Kortikoide
[*]Schilddrüsenhormone
[*]Glukagon
[*]Diuretika[/list]
[*]Hohe Plasmaproteinbindung [rarr] CAVE: Medikamenteninteraktionen![/list]
• lange Wirkdauer = 20h
• HWZ = 10hk.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Thrombozytopenie, Agranulozytose
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Handelsnamen
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Daonil®, Glibenorm®, Glibesifar®, Melix®, Glucovance®, und weitereDaonil®, Glibenorm®, Melix® |
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Indikation(en)
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[list][*]Diabetes mellitus Typ II[/list] Diabetes mellitus Typ II
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Kontraindikation
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[list][*]Diabetes mellitus Typ I
[*]diabetisches Koma oder Präkoma
[*]Ketoazidose
[*]schwere Leberinsuffizienz
[*]schwere Niereninsuffizienz
[*]schwere NNR-Funktionsstörungen
[*]Risiko gestörter Gegenregulation (Glukokortikoide)
[*]Schwangerschaft & Stillzeit
[*]Stoffwechselentgleisung (Infektion, Operation) [/list] Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen gleichzeitig → erhöhtes Risiko einer Hypoglykämie (bei nur Niereninsuffizienz kann hepatische Elimination für einer renalen Fehlelimination kompensieren)
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Nebenwirkungen
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[list][*]Hypoglykämie
[*]Gewichtszunahme
[*]GIT-Nebenwirkungen[/list][ul][li]Hypoglykämie (gesteigerte Insulinfreisetzung ist ungekoppelt von Blutglucose ) bis zur Koma
[li] Gewichtszunahme |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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